Probenecid

TOODET

Probenetsiid on kaubanduslikult saadaval tablettide kujul (Santuril). Santuril on paljudes riikides heaks kiidetud alates 2005. aastast.

Struktuur ja omadused

Probenetsiid (C13H19EI4S, Mr = 285.4 g / mol) on valge kristalne pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi.

efektid

Probenetsiid (ATC M04AB01) pärsib kusihappe tubulaarset imendumist ja orgaaniliste anioonide sekretsiooni. Seega soodustab see kusihappe eritumist neerude kaudu. Mõju on osaliselt tingitud transporteri URAT1 pärssimisest, mis on osaliselt vastutav kusihappe tagasiimendumise eest.

Näidustused

Probenetsiid on heaks kiidetud podagra (sümptomaatiline hüperurikeemia) kui 2. rea agent.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Neerufunktsiooni kahjustus
  • Neerukivide diatees
  • Alla 2-aastased lapsed
  • Probenetsiidi ei tohi kasutada ägeda rünnaku ajal podagra.

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Probenetsiid on orgaaniline anioon ja võib seega põhjustada arvukalt soovitavaid või soovimatuid ravimeid interaktsioonid teiste orgaaniliste anioonidega, pidurdades nende sekretsiooni neer ja suurenevad kontsentratsioonid. Probenetsiid töötati välja II maailmasõja ajal orgaanilise aniooni “venitamiseks” penitsilliin (farmakokineetiline korduva toimega). Kuid see tuli turule liiga hilja, et seda tegelikult kasutada. Kuna aktiivne metaboliit oseltamiviir (Tamiflu) on ka orgaaniline anioon ja selle kättesaadavust suurendab probenetsiidiga samaaegsel manustamisel eritumise pärssimine, on arutatud, et probenetsiidi võiks pandeemia korral kasutada Tamiflu “venitamiseks”. mõjutama (vt artikli Sigad gripp). Tsidofoviir tuleb kohustuslikult manustada koos probenetsiidiga. See võib vähendada nefrotoksilisust tsidofoviir.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama nahk reaktsioonid, juuste väljalangemine, sügelus, igemepõletik, halb söögiisu, peavalu, unisus ja seedetrakti sümptomid nagu iiveldus ja puhitus.