Toodet
Prootonpumba inhibiitorid (PPI) on paljudes riikides kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid, MUPS-tabletid, Kapslid, Kui graanulid suukaudse suspensiooni valmistamiseks ning süstitavate ja infusioonipreparaatidena. Esimene selle rühma toimeaine, mis paljudes riikides heaks kiideti, oli omeprasool (Antra, Losec), mille Astra töötas välja 1970. aastatel, 1988. aastal ja USA-s 1989. aastal (Prilosec). Tänapäeval on geneerilised ravimid saadaval ja pantoprasool, omeprasoolja esomeprasooli on saadaval ka ilma arsti retseptita.
Struktuur ja omadused
Prootonpumba inhibiitorite tüüpilised struktuurielemendid on bensimidasool, sulfoksiid (S = O) ja püridiin. Püridiini protoneerimine lämmastik tulemuseks on akumuleerumine vestibulaarsete rakkude sekretoorsete tuubulite (canaliculi) happelises keskkonnas. Sulfoksiid aktiveeritakse sulfenamiidiga ümberkorraldamise teel ja seondub prootonpumba tsüsteiinidega, mis inaktiveerib selle sel viisil. Toimeained on ratsemaatidena. Puhas enantiomeerid esomeprasooli sama hästi kui dekslansoprasool turustatakse ka. PPI-d on happe suhtes tundlikud ja seetõttu tuleb neid manustada enterokattega ravimvormidena.
efektid
Prootonpumba inhibiitoritel (ATC A02BC) on antisekretoorsed omadused. Nad vähendavad maohape sekretsiooni prootonpumba (H+/K+Mao vestibulaarsetes rakkudes pöördumatult. Nad ei tegutse kohalikul tasandil kõht, kuid imenduvad kõigepealt soolestikus ja liiguvad läbi vereringe okupatsioonirakkudesse. PPI-d on eelravimid ja neid ei muudeta happest aktiivseks vormiks enne, kui nad jõuavad vestibulaarsete rakkude kanalitesse, kus nad seonduvad kovalentselt prootonpumbaga, pidurdades seda. Pärssimine maohape sekretsioon on annus-sõltuv ja täielik toime lükkub mõne päeva jooksul. Toimeainetel on kovalentse sidumise tõttu lühike poolväärtusaeg, kuid pika toimeajaga, mistõttu tavaliselt piisab annusest üks kord päevas.
Näidustused
Näidustused hõlmavad järgmist:
- Mao- ja soolehaavandid
- kõht põletamine, gastroösofageaalne tagasijooksutemperatuur haigus, düspepsia.
- Refluksösofagiit
- gastriit
- Helicobacter pylori likvideerimine (kombineeritud ravi antibiootikumid).
- "Maokaitsena" mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ajal ravimid.
- Zollingeri-Ellisoni sündroom
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Soovitav on võtta ravimid pool tundi kuni tund enne sööki. Maksimaalne efekt saavutatakse mõne päeva jooksul. Üks kord päevas haldamine on tavaliselt piisav. Mõne näidustuse korral kaks korda päevas haldamine võib olla vajalik.
Aktiivsed koostisained
- Esomeprasool (Nexium, geneeriline).
- Lansoprasool (Agopton, geneeriline).
- Dekslansoprasool (Paksendav, geneeriline).
- Omeprasool (Antramumps, geneerilised ravimid).
- Pantoprasool (Pantozol, geneerilised ravimid).
- Rabeprasool (Pariet, geneerilised ravimid)
Ilaprasool (Noltec) ei ole paljudes riikides kaubanduslikult saadaval.
Vastunäidustused
. ravimid on ülitundlikkuse korral vastunäidustatud. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Prootonpumba inhibiitoreid metaboliseerivad CYP450 isosüümid, eriti CYP3A ja CYP2C19. Sobiv ravim interaktsioonid tuleb arvestada. Trombotsüütidevastane aine klopidogreel (Plavix(geneerilised ravimid) muundatakse CYP2C19 toimel aktiivseks metaboliidiks. CYP2C19 pärssivad PPI-d võivad vähendada klopidogreel. Mao pH tõstmine võib negatiivselt mõjutada absorptsioon teiste ravimite ja toitainete (nt vitamiini B12).
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama peavalu, pearinglus ja seedetrakti sümptomid nagu iiveldus ja kõhulahtisus. Prootonpumba inhibiitorid võivad põhjustada magneesiumi vaeguse (hüpomagneseemia). Veri taset tuleb pikaajalise ravi ajal jälgida.
