Toodet
Raltegraviir on kaubanduslikult saadaval õhukese polümeerikattega tabletid ja närimistabletid (Isentress). See kiideti Ameerika Ühendriikides heaks 2007. aastal ja paljudes riikides 2008. aastal esimese integraasi inhibiitorina.
Struktuur ja omadused
Raltegraviir (C20H21FN6O5Mr = 444.4 g / mol) on hüdroksüpürimidinoonkarboksamiid. See on olemas aastal ravimid soola raltegraviiri kujul kaalium, valge pulber mis lahustub vesi.
efektid
Raltegraviiril (ATC J05AX08) on viirusevastased omadused. See on HIV integraasi spetsiifiline inhibiitor, mis vastutab HIV genoomi integreerimise eest peremeesraku genoomi nakkuse tekkimisel. See hoiab ära viiruse paljunemise.
Näidustused
Kombinatsioonis teiste retroviirusevastaste ravimitega ravimid inimese immuunpuudulikkuse viiruse (HIV-1) nakkuse raviks.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit võetakse kaks korda päevas, olenemata söögikordadest.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielik teave ettevaatusabinõude ja interaktsioonid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Erinevalt teistest HIV-ravimitest ei ole raltegraviir koostoimes CYP450-ga, kuid seda glükouronideerib UDP-glükuronüültransferaas UGT1A1. Selle ensüümi indutseerijad, näiteks rifampitsiinvõivad vähendada plasmakontsentratsiooni ja vajada a annus suurendama. UGT1A1 inhibiitorid nagu atasanaviir võib vastupidi kontsentratsiooni tõsta. Narkootikumide mis tõstavad mao pH-d (nt omeprasool) võivad plasmakontsentratsiooni tõsta, kuna need parandavad raltegraviiri lahustuvust.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama kõhulahtisus, iiveldus, peavalu, väsimus, ülemine hingamisteed infektsioon ja palavik. Ohtlik nahk on teatatud reaktsioonidest. Muud kõrvaltoimed on kirjeldatud ravimi omaduste kokkuvõttes.
