Regorafeniib

Tooted

Regorafeniib on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Stivarga). See kiideti heaks paljudes riikides 2013. aasta veebruaris.

Struktuur ja omadused

Regorafeniib (C21H15ClF4N4O3Mr = 482.8 g / mol) ravimid regorafeniibmonohüdraadina, mis praktiliselt ei lahustu vesi.

efektid

Regorafeniibil (ATC L01XE21) on kasvajavastane ja antiangiogeenne toime. Mõju on tingitud mitmete kinaaside (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR) pärssimisest. Regorafeniibi poolväärtusaeg on pikk, 20 kuni 30 tundi. See pikendas elulemust metastaatilise jämesoole piirkonnas vähk kliinilistes uuringutes keskmiselt 1.4 kuud.

Näidustused

  • Metastaatilise kolorektaalse kartsinoomiga patsientide 2. liini ravimina.
  • Seedetrakti strooma kasvajad, hepatotsellulaarne kartsinoom (pole kõigis riikides heaks kiidetud).

Annus

Vastavalt erialasele teabele. Tabletid võetakse üks kord päevas pärast kerget sööki. Teraapiat antakse tsüklites koos ravipausidega (3-nädalane ravi, millele järgneb 1-nädalane puhkus).

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Regorafeniib metaboliseeritakse CYP3A4 ja UGT1A9 kaudu ning see on a Bcrp ja P-gp, UGT ja CYP inhibiitorid. Vastav ravim interaktsioonid on võimalikud. Kirjeldatud on veel ühte interaktsiooni antibiootikumid.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldavad nõrkust, väsimus, isukaotus, vähenenud toidu tarbimine, käe jala sündroom, kõhulahtisus, kehakaalu langus, infektsioonid, hüpertensioonja häälehäired. Regorafeniibil on maks-toksilised omadused ja võivad harva põhjustada rasket maksahaigust.