Repagliniid

TOODET

Repagliniid on kaubanduslikult saadaval tablettide kujul (NovoNorm, geneeriline). See kiideti paljudes riikides heaks 1999. aastal.

Struktuur ja omadused

Repagliniid (C27H36N2O4Mr = 452.6 g / mol) on meglitiniidi ja karbamoüülmetüülbensoehappe derivaat ilma sulfonüüluurea struktuurita. See on valge, lõhnatu pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi lipofiilsuse tõttu. Sisse ravimid, see esineb -enantiomeerina, mis on oluliselt tugevam kui -enantiomeer.

efektid

Repagliniidil (ATC A10BX02) on antidiabeetiline, insuliin sekretär ja veri glükoos- madaldavad omadused. The toimemehhanism on sisuliselt identne sulfonüüluuread. Repagliniid sulgeb ka ATP-st sõltuva kaalium kanalid, lõpuks suurenevad insuliin sekretsioon beetarakust. Erinevalt sulfonüüluuread, seondub see teise seondumiskohaga. Repagliniid on lühitoimeline (poolväärtusaeg umbes 1 tund) ja on eriti efektiivne söögijärgse hüperglükeemia, st kõrgenenud veri glükoos pärast sööki. See võib vähendada hüpoglükeemia söögikordade vahel või öösel.

Näidustused

2. tüübi raviks diabeet mellitus. Repagliniidi võib kombineerida ravimiga metformiini, glitasoon või insuliinid.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Repagliniidi võetakse enne peamist söögikorda. Sööki tuleks süüa 30 minuti jooksul. Tavaline singel annus on 0.5 mg, maksimaalselt 4 mg. Maksimaalselt iga päev annus on 12 mg.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • 1. tüüpi suhkurtõbi
  • diabeetiline ketoatsidoos
  • Rasedus ja imetamine
  • Lapsed ja alla 18-aastased noorukid
  • Raske maksa düsfunktsioon
  • Gemfibrosiili samaaegne kasutamine

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Repagliniid muundatakse biotransaktiivseteks metaboliitideks CYP3A4 ja CYP2C8 toimel. interaktsioonid on võimalikud nende isoensüümide indutseerijate ja inhibiitoritega. Gemfibrosiil on tugev CYP2C8 inhibiitor ja võib oluliselt suureneda biosaadavus ja plasmatase. Seetõttu on samaaegne kasutamine vastunäidustatud. Täieliku teabe ravimite ja ravimite koostoimete kohta leiate ravimi infolehelt.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem kahjulik mõju on hüpoglükeemia, mis esineb peamiselt koos teiste diabeedivastaste ainetega. Seevastu peetakse seda monoteraapias haruldaseks. Harva võivad tekkida seedetrakti häired ja allergilised reaktsioonid. Väga harva on maks düsfunktsioon, maksa tõus ensüümideja kõikumisest tingitud nägemishäired veri glükoos tasemed. Kirjanduses mainitakse lisaks ülemist hingamisteed infektsioonid kui võimalik kahjulik mõju.