Ritonaviir

TOODET

Ritonaviir on kaubanduslikult saadaval monopreparaadina kilega kaetud kujul tabletid (Norvir). See kiideti heaks paljudes riikides, Ameerika Ühendriikides ja ELis 1996. aastal ning seda kasutatakse ka kui farmakokineetiline korduva toimega kombinatsioonis viirusevastaste ainetega (nt lopinaviir). Norviri siirupit ei turustata enam paljudes riikides.

Struktuur ja omadused

Ritonaviir (C37H48N6O5S2Mr = 720.9 g / mol) on peptidomimeetikum. See eksisteerib valgena pulber mõru, metallikuga maitse ja on vees praktiliselt lahustumatu vesi.

efektid

Ritonaviiril (ATC J05AE03) on viirusevastased omadused. Mõju on tingitud HIV proteaasi pärssimisest. See hoiab ära polüproteiini Gag-Pol töötlemise, mille tulemuseks on ebaküpsed ja mitteinfektsioonilised HIV osakesed. Viiruse replikatsioon on pärsitud. Poolväärtusaeg on vahemikus 3 kuni 5 tundi.

Näidustused

Annus

Vastavalt erialasele teabele. The tabletid neid võetakse tavaliselt kaks korda päevas (hommikul ja õhtul) koos toiduga. Revaktsineerimisel on ritonaviiri annus väiksem (madalaannus) ja mõnikord antakse ainult üks kord päevas.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Raske maksa düsfunktsioon
  • Kombinatsioon ainetega, mida metaboliseerivad CYP3A4, CYP2D6 ja CYP2C9.
  • Samaaegne haldamine of rifabutiin.

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Ritonaviiril on suur uimastite potentsiaal interaktsioonid kuna see suhtleb erineval määral erinevate CYP450 isosüümidega. See on CYP3A ja CYP2D6 inhibiitor ning indutseerib mitmeid CYP isoensüüme, sealhulgas CYP3A, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 ja CYP2B6. Ritonaviir on samaaegselt ka CYP3A ja CYP2D6 substraat.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, nõrkus, maitse häired ning perioraalsed ja perifeersed sensoorsed häired (paresteesiad).