Rivaroksabaan

Tooted

Rivaroksabaan on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Xarelto, Xarelto vaskulaarne). See kinnitati 2008. aastal esimese toimeainena otsese Xa faktori inhibiitorite rühmas. Madalannus Xarelto vaskulaarne, 2.5 mg, registreeriti 2019. aastal paljudes riikides.

Struktuur ja omadused

Rivaroksabaan (C19H18CIN3O5S, Mr = 435.9 g / mol) on puhas -enantiomeer ja esineb lõhnatu, mittehügroskoopse, valge kuni kollakas pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi. See on oksasolidinooni derivaat, mis on antibiootikumiga tihedalt seotud linezolid. Rivaroksabaan sisaldab kloortiofeenitsüklit ja morfolinoonitsüklit.

efektid

Rivaroksabaanil (ATC B01AF01) on antitrombootilised omadused. Mõju on tingitud Xa-faktori (sellest ka kaubamärgi Xarelto) otsesest, pöörduvast ja selektiivsest pärssimisest. Seda veri hüübimisfaktor mängib olulist rolli vere hüübimise kaskaadis. See on seriini proteaas, mis on moodustatud faktorist X nii sisemises kui ka välises radas ning katalüüsib trombiini moodustumist protrombiinist. Trombiin muundub fibrinogeen fibriinini, soodustades fibriinipistiku moodustumist. Lisaks mõjutab see trombotsüütide agregatsiooni. Erinevalt hepariinidest ei pea rivaroksabaani süstima nahk, kuid seda võib võtta tabletina. Ravimi farmakokineetika on prognoositav, kiire tegevuse algusja keskmise pikkusega poolväärtusaeg vahemikus 5 kuni 13 tundi, erinevalt fenprokumoon.

Näidustused

Sügava annusega tabletid (Xarelto vaskulaarsed):

  • Koos atsetüülsalitsüülhape tõsiste aterotrombootiliste sündmuste ennetamiseks (insultsüdamelihase infarkt, kardiovaskulaarne surm) koronaararteritega patsientidel tuiksoon haigus või manifest perifeersete arteriaalsete veresoonte haigus ja kõrge isheemiliste sündmuste risk.

Annus

Vastavalt erialasele teabele. The tabletid 2.5 mg ja 10 mg, võetakse söögikordadest sõltumatult. 15 mg ja 20 mg tabletid, teiselt poolt, manustatakse koos toiduga, kuna see suureneb biosaadavus. Tablette võetakse üks või kaks korda päevas, sõltuvalt näidustusest.

Vastunäidustused

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Rivaroksabaan metaboliseeritakse CYP3A4, CYP2J2 ja CYP-sõltumatute mehhanismide kaudu ning see on P-glükoproteiin ja Bcrp. CYP inhibiitorid võivad suurendada verejooksu riski ja CYP indutseerijad võivad mõju vähendada. Kombineerimine teistega antitrombootikumid/ antikoagulandid suurendavad ka verejooksu riski.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmavad verejooksu erinevates elundites. Samuti on levinud järgmised kõrvaltoimed:

Verejooks võib harva lõppeda surmaga.

Vastumürk

Alfa-andeksaneet on saadaval antidoodina. See on mitteaktiivne Xa faktor, mis seob rivaroksabaani ja kaotab antikoagulandi.