Rofekoksiib

Toodet

Rofekoksiib kiideti 1999. aastal paljudes riikides heaks tablettide ja suspensioonide kujul (Vioxx). See kõrvaldati 2004. Aasta septembri lõpus uuesti turult kahjustavat toimet ja pole enam saadaval.

Struktuur ja omadused

Rofekoksiib (C17H14O4S, Mr = 314.4 g / mol) on metüülsulfoon ja furanooni derivaat. Sellel on V-kujuline struktuur, mis võimaldab tal sobida ravimi sihtmärgi aktiivsesse kohta.

efektid

Rofekoksiibil (ATC M01AH02) on analgeetiline ja põletikuvastane toime. Mõju on tingitud tsüklooksügenaas-2 (COX-2) selektiivsest pärssimisest ja prostaglandiinide sünteesi pärssimisest.

Näidustused

  • Osteoartriit
  • reumatoidartriit
  • Äge valu täiskasvanutel
  • Menstruatsioonivalu
  • Migreenihooge koos auraga või ilma

Kahjulikud mõjud

2600 patsiendi suures kliinilises uuringus APPROVe kinnitati, et tõsisemad kardiovaskulaarsed komplikatsioonid (müokardiinfarkt, aju insult, tromboos) esines rofekoksiibi kui platseebo. Seetõttu võeti ravim tagasi. Hinnanguliselt on see ravim põhjustanud kogu maailmas palju tuhandeid surmajuhtumeid.