Rosuvastatiin

TOODET

Rosuvastatiin on kaubanduslikult saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Crestor, geneeriline, auto-geneeriline). See kiideti heaks paljudes riikides 2006. aastal (Holland: 2002, EL ja USA: 2003). Müügiloa hoidja on AstraZeneca. Statiin töötati algselt välja Jaapanis Shionogis. USA-s tulid geneerilised versioonid turule 2016. aastal. Paljudes riikides aegus patent 30. juunil 2017.

Struktuur ja omadused

Rosuvastatiin (C22H28FN3O6S, Mr = 481.5 g / mol) ravimid rosuvastatiinina kaltsium, valge, amorfne pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi. See on sünteetiline statiin.

efektid

Rosuvastatiinil (ATC C10AA07) on lipiide alandavad, põletikuvastased ja pleiotroopsed omadused. See langetab LDL kolesterooli, üldkolesterool, triglütseriidid, ApoB, VLDL-C ja tõstab HDL kolesterool. Mõju on tingitud HMG-CoA reduktaasi selektiivsest ja konkureerivast pärssimisest, millel on keskne roll kolesterooli. Rosuvastatiin suurendab nende arvu LDL retseptorid raku pinnal maks, suurendades seeläbi LDL omastamist ja lagunemist. See vähendab VLDL-i sünteesi maks, mis vähendab VLDL ja LDL osakesed. Ravimil on sügav biosaadavus (20%) ja pika poolväärtusajaga 19 tundi. Mõju ilmneb kahe kuni nelja nädala pärast.

Näidustused

  • Lipiidide ainevahetuse häirete raviks: hüperkolesteroleemia, segatud düslipideemia (tüüp IIb).
  • Tõsiste kardiovaskulaarsete sündmuste riski vähendamiseks kõrge riskiga patsientidel.
  • Mõnes riigis on muid näidustusi, näiteks ateroskleroosi progresseerumise pärssimiseks ja hüpertriglütserideemia raviks.

Annus

Vastavalt erialasele teabele. Kilega kaetud tabletid võetakse üks kord päevas, olenemata söögikordadest. Neid võib võtta igal kellaajal, kuid neid tuleks alati võtta samal ajal.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Aktiivne maksahaigus
  • Raske neerufunktsiooni häire
  • Müopaatia
  • Kombinatsioon tsüklosporiiniga
  • Rasedus ja imetamine
  • Fertiilses eas naised ilma sobiva rasestumisvastaseid.

Täiendavad vastunäidustused kehtivad 40 mg annuse kohta. Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Rosuvastatiin metaboliseerub ainult umbes 10%, peamiselt CYP2C9 kaudu. See ei ole CYP450 isosüümide inhibiitor ega indutseerija. Erinevalt teistest statiinidei ole eeldatavasti koostoimet CYP450-ga. Rosuvastatiin on maksa OATP1B1 ja väljavoolu transportija substraat Bcrp. Narkootikum interaktsioonid on kirjeldatud koos antatsiidid, tsüklosporiin, kolhitsiin, erütromütsiin, fenofibraat, fusidiinhape, gemfibrosiil, niatsiin, proteaasi inhibiitorid ja K-vitamiini antagonistid.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama peavalu, lihasvalu, kõhuvalu, nõrkus ja iiveldus. Statiinid võib väga harva põhjustada skeletilihaste eluohtlikku lagunemist (rabdomüolüüs). Suurem on risk suurem annus (40 mg). Rosuvastatiin võib soodustada diabeet mellitus, eriti kui riskitegurid on kohal.