Sartanlased

Toodet

Enamik sartaane on kaubanduslikult saadaval kui tabletid või õhukese polümeerikattega tabletid. Losartaan oli 1994. aastal esimene paljudes riikides heaks kiidetud esindaja (Cosaar, USA: 1995, Cozaar). Sageli kombineeritakse sartalasi hüdroklorotiasiidi parandama. Ravimirühma nimi on tuletatud toimeainete sufiksist -artaan. The ravimid nimetatakse ka angiotensiin II retseptori antagonistideks.

Struktuur ja omadused

Sartaanide tüüpilised struktuurielemendid hõlmavad bifenüüli, heterotsükleid nagu tetrasool ja imidasool ning karboksüülhapet. Mõned agendid eksisteerivad kui eelravimidNagu losartaan ja kandesartantsileksetiil. Losartaanesimene eelravim töötati välja DuPontis 1980. aastatel. Ravimi sihtmärk on 1. tüüpi angiotensiin II retseptor, nn AT1 retseptor. See on 7 transmembraanse heeliksiga GPCR.

efektid

Sartaanid (ATC C09CA) häirivad reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi. Mõju on tingitud selektiivsest antagonismist AT1 retseptoril. See kaotab selle retseptori angiotensiin II mõju erinevatele organitele (veresoonte silelihased, neerupealised, neerud, süda). Sartlased:

  • Alandavad vererõhku
  • Toimige vasodilataatoriga
  • Pärssida silelihasrakkude paljunemist (antihüpertroofsed)
  • Vähendage aldosterooni sekretsiooni
  • On kergelt diureetikumid
  • Edendada naatriumi eritumist ja kaaliumi imendumist

Näidustused

Näidustused hõlmavad järgmist:

Kõigil ainetel ei ole lubatud kasutada samu näidustusi.

Aktiivsed koostisained

  • Asilsartaan (edarbi)
  • Fimasartaan (pole paljudes riikides kaubanduslikult saadaval).
  • Losartaan (Cosaar, geneeriline).
  • Valsartaan (Diovan, üldine)
  • Irbesartaan (Aprovel, üldine)
  • Kandesartaan (Ründamine, Blopress, geneeriline).
  • Eprosartaan (Teveten, geneerilised ravimid)
  • Olmesartaan (Votum, Olmetec, geneeriline).
  • Telmisartaan (Micardis, geneerilised ravimid)

Annus

Vastavalt erialasele teabele. The ravimid võetakse tavaliselt üks kord päevas.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Pärilik angioödeem
  • Angioödeem sisse AKE inhibiitorid või sartaanid patsiendi ajaloos.
  • Raske maksa düsfunktsioon
  • Rasedus, imetamine
  • Kombineerimine aliskireen patsientidel, kellel on diabeet suhkruhaigus või neerufunktsiooni kahjustus.
  • Lapsed: vt pakendi infolehelt

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Mõned sartaanid on CYP450 isosüümide substraadid. Kombineerimine kaalium toidulisandid or ravimid et suureneb kaalium tase võib põhjustada hüperkaleemia. Teised antihüpertensiivsed ravimid võivad põhjustada vererõhu edasist langust veri surve. Muu interaktsioonid on võimalikud liitium, Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, AKE inhibiitoridja aliskireen (vastunäidustatud) (valik). RAAS-i kahekordne pärssimine ei ole soovitatav.

Kahjulikud mõjud

Võimalik kahjustavat toimet sisaldama madal vererõhk, peavalu, hüperkaleemiaseedetrakti ebamugavustunne, lihasvalu, pearinglus ja väsimus. Erinevalt AKE inhibiitoridei pärsi sartaanid angiotensiini konverteerivat ensüümi (AKE) ja seetõttu ei mõjuta neid bradükiniin lagunema. Bradõkininvahendatud kõrvaltoimed nagu ärrituv köha seetõttu esineb neid harva.