Sibutramine

Tooted ja turult kõrvaldamine

Sibutramiin kiideti heaks 1999. aastal ja oli paljudes riikides kaubanduslikult saadaval 10 ja 15 mg kapslite kujul (Reductil, Abbott AG). 29. märtsil 2010 teatas Abbott AG Swissmedicuga konsulteerides avalikkusele, et müügiluba on peatatud. Sellest ajast alates ei pruugi sibutramiini enam paljudes riikides välja kirjutada ega väljastada. Varem olid teised fenüületüülamiini struktuuriga söögiisu vähendajad, näiteks Amfetamiini, fenüülpropanoolamiin ja viagra, on kardiovaskulaarsete riskide tõttu turult kõrvaldatud. Kannabinoidiretseptori antagonist rimonabanti on olnud turult alates 2008. aastast. ELis soovitas Euroopa Ravimiameti (EMA) inimtervishoius kasutatavate ravimite komitee 21. jaanuaril 2010 sibutramiini müügiload kogu Euroopas tühistada. Ravimit ei tohiks enam välja kirjutada ega väljastada. Inimravimite komitee tugines oma otsuses suure ohutusuuringu SCOUT (Sibutramiini kardiovaskulaarse tulemuse uuring) tulemustele ja jõudis järeldusele, et ravi eelised ei kaalunud üles kardiovaskulaarseid riske. Mõõdukas kaalulangus suurendas samaaegselt tõsiste mittefataalsete kardiovaskulaarsete sündmuste, nagu müokardiinfarkt ja insult. Kuid see oli ka selle taustal, et ravimit ei kasutatud vastavalt ekspertteabe ettevaatusabinõudele (!)

Struktuur ja omadused

Sibutramiin (C17H26ClN, M.r = 279.8 g / mol) on tertsiaarne amiin ja esineb ravimites sibutramiinvesinikkloriidina, monohüdraadina ja ratsemaatina. Sellel on fenüületüülamiinistruktuur nagu vanematel söögiisu vähendavatel ravimitel, mis kõik pole enam kaubanduslikult saadaval (vt eespool). ADHD ravimil metüülfenidaadil on ka struktuuriline sarnasus sibutramiiniga.

efektid

Sibutramiin (ATC A08AA10) on isu supresseerija ja suurendab täiskõhutunnet. Mõju on tingitud neurotransmitterite tagasihaarde pärssimisest norepinefriini ja serotoniini ja vähemal määral dopamiini (Joonis 1). Neid vahendavad peamiselt kaks amiini metaboliiti, mis moodustuvad CYP3A4 kaudu. Selle üle, kas termogeneesi suurenemine on mõjus, on vaieldud, kuid vaieldav. Sibutramiin kuulub selektiivsete hulka serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitorite (SSNRI) rühm ja see töötati algselt välja kui antidepressant kuid pole sellisena uuritud ega heaks kiidetud. SSNRI-d venlafaksiin ja duloksetiini turustatakse kui antidepressandid ja on ka isu supresseerija mõju.

Näidustused

Dieedi toetav ravi ülekaalulisus patsientidel, kelle kehamassiindeks on vähemalt 30 kg / m² (rasvumine) ja kellel on ainult sobivate kehakaalu alandavate meetmete vastus olnud ebapiisav.

Abuse

Sibutramiin on lisatud doping stimulantidena loetleda.

Annus

Sibutramiini võetakse hommikul koos toiduga või ilma ning piisava koguse vedelikuga. Kui 5 kuu jooksul ei ole saavutatud vähemalt 3% kaalukaotust, tuleb ravi katkestada.

Vastunäidustused ja koostoimed

Sibutramiin on vastunäidustatud paljude haiguste ja haiguste korral, näiteks lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, vaimuhaigus, varasemad ja olemasolevad kardiovaskulaarsed haigused, raske neeru- ja maksatalitluse häired, hüpertüreoidism, kitsanurkne glaukoom, rasedusja imetamine. Narkootikum interaktsioonid on võimalikud paljude toimeainetega. Lisateavet leiate ravimi infolehest.

Kahjulikud mõjud

Ühine võimalik kahjustavat toimet sisaldama kõhukinnisus, isukaotus, kuiv suu, unetus, peavalu, tahhükardia, südamepekslemine, suurenemine veri arteriaalne rõhk hüpertensioon, vasodilatatsioon, õhetus, iiveldus, suurenenud söögiisu, hemorroidide sümptomite suurenemine, düspepsia, unisus, närvilisus, paresteesiad, ärevus, unisus, maitse häired, higistamine ja nahk lööve. Teised vastavalt erialasele teabele.