DOAK

Toodet

Otsesed suukaudsed antikoagulandid (lühend DOAK-id) on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid ja Kapslid. Definitsiooni järgi on need suulised ravimid. Mõned vastavate ravimirühmade esindajad on saadaval ka infusioonipreparaatidena. Rivaroksabaan (Xarelto) ja dabigatraan (Pradaxa) olid esimesed toimeained, mis kiideti heaks 2008. aastal. DOAKid töötati välja selle järeltulijatena madala molekulmassiga hepariinid ja K-vitamiini antagonistid. Uuena ravimid, on DOAKid ja nende antidoodid oluliselt kallimad kui nende eelkäijad.

Struktuur ja omadused

Xa faktori inhibiitorid on kavandatud seonduma L-kujuliselt ravimi sihtfaktori Xa aktiivse saidiga. Kaasaegne ja suuline trombiini inhibiitorid on mittepeptiidse struktuuriga.

efektid

DOAK-idel (ATC B01AF, ATC B01AE) on antikoagulandid ja antitrombootilised omadused. Nende toime põhineb veri hüübimisfaktorid. Xa faktori inhibiitorid inhibeerivad Xa faktorit ja trombiini inhibiitorid pärssida trombiini (faktor II). Mõlemad tegurid on kesksed veri hüübimist. Aineid nimetatakse otsesteks, kuna nende toime ei sõltu antitrombiinist ja nad interakteeruvad otseselt hüübimisfaktoritega (selle asemel, et inhibeerida nende sünteesi nagu K-vitamiini antagonistid).

Näidustused

Näiteks trombembooliliste haiguste ennetamiseks ja raviks süvaveenitromboos ja kopsu emboolia.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Erinevalt madala molekulmassiga hepariinid, enamikku DOAKe ei ole vaja süstida, kuid neid võib võtta peroraalselt, üks või kaks korda päevas, sõltuvalt ravimist. Võrreldes K-vitamiini antagonistidega nagu fenprokumoonon nende farmakokineetika prognoositav ja lineaarne ning kiire tegevuse algus. Annustamine on lihtne (fikseeritud) ja ilma ravita järelevalve on vajalik. Suhteliselt lühike toimeaeg võrreldes K-vitamiini antagonistidega võib olla puuduseks, kui üks või mitu annust vahele jätta.

Agendid

Xa faktori inhibiitorid:

  • Apiksaban (Eliquis)
  • Betrixabaan (Bevyxxa)
  • Edoksabaan (Lixiana)
  • Rivaroksabaan (Xarelto)

Trombiini inhibiitorid:

interaktsioonid

Narkootikum interaktsioonid võib esineda ainetega, mis mõjutavad veri hüübimist.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmavad verejooksu erinevates elundites. Saadaval on antidoodid alfaeksanet ja idarutsizumab.