Tooted Rivaroksabaan on kaubanduslikult saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Xarelto, Xarelto vascular). See kiideti heaks 2008. aastal esimese vahendina Xa otsese faktori inhibiitorite rühmas. Väikeses annuses Xarelto vaskulaarne, 2.5 mg, registreeriti paljudes riikides 2019. aastal. Struktuur ja omadused Rivaroksabaan (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g/mol) on puhas enantiomeer… Rivaroksabaan
Tooted Enamik statiine on kaubanduslikult saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul ja mõned on saadaval ka kapslitena. Esimene aktiivne koostisosa, mida turustati, oli lovastatiin Merckist Ameerika Ühendriikides 1987. aastal. Paljudes riikides olid simvastatiin (Zocor) ja varsti pärast seda pravastatiin (Selipran) esimesed ained, mis 1990. aastal heaks kiideti.… Statiinid
Tooted Sofosbuvir on kaubanduslikult saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Sovaldi). See kiideti heaks Ameerika Ühendriikides ja ELis 2013. aastal ning paljudes riikides 2014. aastal. Ravimi väga kõrge hind on tekitanud vaidlusi. Sofosbuviiri kombineeritakse ka fikseeritult ledipasviiriga (Harvoni). Odavamad geneerilised ravimid on saadaval… Sofosbuviir
Tooted Carfilzomib kiideti 2015. aastal paljudes riikides heaks pulbrina infusioonilahuse (Kyprolis) valmistamiseks. Struktuur ja omadused Karfilzomiib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g/mol) eksisteerib kristalse ainena, mis vees praktiliselt ei lahustu. See on peptiidi derivaat, tetrapeptiid -epoksüketoon. Epoksüketoonid on epoksomitsiini derivaadid, looduslikud… Karfilzomiib
Tooted Darolutamiid kiideti heaks USA-s 2019. aastal ning ELis ja Šveitsis 2020. aastal õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Nubeqa). Struktuur ja omadused Darolutamiid (C19H19ClN6O2, Mr = 398.8 g/mol) esineb valge kuni hallika või kollakasvalge kristalse pulbrina ja on vees praktiliselt lahustumatu. Ravimil on mittesteroidne struktuur ja see on… Darolutamiid
Tooted Empagliflosiin on kaubanduslikult saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul. See kiideti heaks ELis, Ameerika Ühendriikides ja paljudes riikides 2014. aastal (Jardiance). Empagliflosiini kombineeritakse ka fikseeritult metformiiniga (Jardiance Met) ja linagliptiiniga (Glyxambi). Trijardy XR on empagliflosiini, linagliptiini ja metformiini fikseeritud kombinatsioon. Struktuur ja omadused… Empagliflosiin
Tooted Topotekaan on kaubanduslikult saadaval kapslite kujul ja lüofilisaadina (Hycamtin, geneeriline). See on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1996. aastast. Struktuur ja omadused Topotekaan (C23H23N3O5, Mr = 421.4 g/mol) sisaldub ravimis topotekaanvesinikkloriidina. See on puust saadud taimse alkaloidi, kamptotetsiini poolsünteetiline derivaat. Efektid… Topotekaan
Definitsioon Kui kaks või enam ravimit kombineeritakse, võivad need üksteist mõjutada. See kehtib eriti nende farmakokineetika (ADME) ning mõjude ja kõrvaltoimete (farmakodünaamika) osas. Seda nähtust nimetatakse interaktsiooniks ja ravimite koostoimeks. Koostoimed on tavaliselt ebasoovitavad, kuna need võivad põhjustada näiteks efektiivsuse vähenemist, kõrvaltoimeid, mürgistust, haiglaravi ... interaktsioonid
Tooted Lenvatinib kiideti 2015. aastal paljudes riikides heaks kapslite kujul (Lenvima). 2017. aastal kiideti heaks ka Kisplyxi kapslid. Struktuur ja omadused Lenvatiniib (C21H19ClN4O4, Mr = 426.9 g/mol) sisaldub ravimis lenvatiniibmesilaadina, valge kuni kahvatu punakaskollase pulbrina, mis on vees halvasti lahustuv. See on kinoliin ja karboksamiid… Lenvatiniib
Tooted Glecaprevir kiideti USA-s, paljudes riikides ja ELis 2017. aastal heaks fikseeritud annusega kombinatsioonina pibrentasviiriga õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Maviret). Struktuur ja omadused Glekapreviir (C38H46F4N6O9S, Mr = 838.9 g/mol) eksisteerib valge kristalse pulbrina. Toime Glekapreviiril on viirusevastased omadused. Mõju on tingitud viiruse pärssimisest… Glekapreviir
Tooted Regorafeniib on kaubanduslikult saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Stivarga). See kiideti heaks paljudes riikides 2013. aasta veebruaris. Struktuur ja omadused Regorafeniib (C21H15ClF4N4O3, Mr = 482.8 g/mol) esineb ravimites regorafeniibmonohüdraadina, mis on vees praktiliselt lahustumatu. Toime Regorafeniibil (ATC L01XE21) on kasvajavastased ja antiangiogeensed omadused. Efektid on… Regorafeniib
Sissejuhatus Rinnavähi resistentsuse valk (BCRP või ABCG2) on väljavoolu transportija, mis kuulub ABC superperekonda (ATP-siduv kassett). Seda kodeerib 1998. aastal esmakordselt rinnavähirakkudest eraldatud geen. BCRP koosneb 655 aminohappest ja selle molekulmass on 72 kDa. BCRP vahendab struktuurselt ja farmakoloogiliselt resistentsust… Bcrp
