Mõiste ja mehhanismid Farmakokineetiline võimendaja on aine, mis parandab teise aine farmakokineetilisi omadusi. See on soovitav ravimite koostoime. See võib avaldada oma toimet erinevatel tasanditel (ADME): Imendumine (imendumine kehasse). Jaotumine (jaotumine) Metabolism ja esmase läbimise metabolism (metabolism). Eliminatsioon (eritumine) Farmakokineetilised võimendajad võivad suurendada imendumist, suurendada jaotumist… Farmakokineetiline võimendaja
Tooted Elvitegraviir on müügil õhukese polümeerikattega tablettidena fikseeritud kombinatsioonis teiste retroviirusevastaste ainete ja kobitsistaadiga (Stribild, järglane: Genvoya). See on paljudes riikides heaks kiidetud alates 2013. aastast. Stribild: elvitegraviir, kobitsistaat, emtritsitabiin ja tenofovirdisoproksiil. Genvoya: elvitegraviir, kobitsistaat, emtritsitabiin ja tenofoviralafenamiid. Struktuur ja omadused Elvitegraviir (C23H23ClFNO5, Mr = 447.9 g/mol) on dihüdrokinolooni derivaat. See… Elvitegraviir
Tooted Darunaviir on kaubanduslikult saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena ja suukaudse suspensioonina (Prezista). See on paljudes riikides heaks kiidetud alates 2006. aastast. 2016. aastal kiideti heaks fikseeritud annusega kombinatsioon kobitsistaadiga (Rezolsta õhukese polümeerikattega tabletid). 2018. aastal tulid turule tahvelarvutite geneerilised versioonid. Struktuur ja omadused Darunaviir (C27H37N3O7S, Mr = 547.7 g/mol) on… Darunaviir
Tooted Kobitsistaat on kaubanduslikult saadaval monopreparaadina (Tybost) ja fikseeritud kombinatsioonis elvitegraviiri, emtritsitabiini ja tenofovirdisoproksiiliga õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Stribild). See on paljudes riikides heaks kiidetud alates 2013. aastast. Teised kombineeritud tooted on olemas koos darunaviiri (Rezolsta) ja atasanaviiriga (Evotaz). Struktuur ja omadused Kobitsistaat (C40H53N7O5S2, Mr = 776.0 g/mol)… Kobitsistaat
CYP450 Tsütokroomid P450 -d on ensüümide perekond, millel on ravimite biotransformatsioonis ülim tähtsus. Kõige olulisemad isoensüümid ravimite metabolismi jaoks on: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7 Lühendi järel olev number tähistab perekonda, järgmine täht alamperekonna jaoks ja viimane number… Tsütokroom P450 (CYP)
Definitsioon Kui kaks või enam ravimit kombineeritakse, võivad need üksteist mõjutada. See kehtib eriti nende farmakokineetika (ADME) ning mõjude ja kõrvaltoimete (farmakodünaamika) osas. Seda nähtust nimetatakse interaktsiooniks ja ravimite koostoimeks. Koostoimed on tavaliselt ebasoovitavad, kuna need võivad põhjustada näiteks efektiivsuse vähenemist, kõrvaltoimeid, mürgistust, haiglaravi ... interaktsioonid
Definitsioon Tänapäeval sisaldavad ravimid tavaliselt kindlat farmatseutilist toimeainet. Siiski on olemas ka palju ravimeid, millel on kaks või enam toimeainet. Neid nimetatakse kombineeritud ravimiteks või fikseeritud kombinatsioonideks. Näiteks sisaldab aspiriin C nii atsetüülsalitsüülhapet kui ka C -vitamiini. Paljud vererõhu ravimid on kombineeritud preparaadid, näiteks perindopriil + indapamiid või kandesartaan +… Kombineeritud tooted
Tooted Bictegraviir kiideti Ameerika Ühendriikides ja ELis heaks 2018. aastal ning paljudes riikides 2019. aastal fikseeritud kombinatsioonis emtritsitabiini ja tenofoviralafenamiidiga õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Biktarvy). Struktuur ja omadused Biktegraviir (C21H18F3N3O5, Mr = 449.4 g/mol) esineb valge kuni kollaka ainena. Toime Bictegraviiril (ATC J05AR20) on viirusevastased omadused. … Biktegraviir
Tooted Enamik HIV proteaasi inhibiitoreid on kaubanduslikult saadaval tablettide või kapslite kujul. Lisaks on allaneelamiseks saadaval mõned vedelad ravimvormid. Sakvinaviir (Invirase) lansiseeriti esimesena 1995. aastal. Struktuur ja omadused Esimesed HIV proteaasi inhibiitorid modelleeriti HIV proteaasi loodusliku peptiidsubstraadi järgi. Proteaas… HIV proteaasi inhibiitor
Atasanaviir on aktiivne meditsiiniline aine. Seda kasutatakse HIV -nakkuse raviks. Mis on atasanaviir? Atasanaviir on meditsiiniline toimeaine. Seda kasutatakse HIV -nakkuste raviks. Ravim atasanaviir on Saksamaal kaubanduslikult saadaval nimega Reyataz. Seda võetakse suu kaudu ja seda kasutatakse HIV -nakkuste raviks. … Atasanaviir: mõjud, kasutusalad ja riskid
Tooted Atasanaviir on kaubanduslikult saadaval kapslite kujul (Reyataz). See on paljudes riikides heaks kiidetud alates 2004. aastast. Üldised versioonid registreeriti 2017. aastal. Struktuur ja omadused Atasanaviir (C38H52N6O7, Mr = 704.9 g/mol) esineb ravimites atasanaviir -sulfaadina, mis on valge kuni kergelt kollane kristalne pulber, mis on halvasti lahustuv. vees. Mõju Atasanaviir… Atasanaviir
Tooted Erinevad tenofoviralafenamiidi sisaldavad ravimid on turul kogu maailmas. Paljudes riikides kiideti tenofoviralafenamiid esmakordselt heaks 2016. aastal (Ameerika Ühendriigid: 2015). Biktarvy: biktegraviir, emtritsitabiin ja tenofoviralafenamiid (HIV). Genvoya: elvitegraviir, kobitsistaat, emtritsitabiin ja tenofoviralafenamiid (HIV). Descovy: emtritsitabiin ja tenofoviralafenamiid (HIV). Odefsey: emtritsitabiin, rilpiviriin ja tenofoviralafenamiid (HIV). Symtuza: darunaviir + kobitsistaat + emtritsitabiin + tenofoviralafenamiid. Vemlidy:… Tenofoviralafenamiid
