Tenofoviralafenamiid

Toodet

Eri ravimid mis sisaldavad tenofoviralafenamiidi, on kogu maailmas turul. Paljudes riikides kiideti tenofoviralafenamiid esmakordselt heaks 2016. aastal (Ameerika Ühendriigid: 2015).

• Biktarvy: biktegraviir, emtritsitabiinja tenofoviralafenamiid (HIV).
• Genvoya: elvitegraviir, koobitsistaat, emtritsitabiinja tenofoviralafenamiid (HIV).
• Descovy: emtritsitabiin ja tenofoviralafenamiid (HIV).
• Odefsey: emtritsitabiin, rilpiviriin ja tenofoviralafenamiid (HIV).
• Sümtuza: darunaviir + koobitsistaat + emtritsitabiin + tenofoviralafenamiid.
• Vemlidy: tenofoviralafenamiid (hepatiidi B).

Vemlidy krooniliste hepatiidi B-ravi kiideti esmakordselt heaks 2016. aastal (Šveits: 2017).

Struktuur ja omadused

Tenofoviralafenamiid (C₂₃H₃₁O₇N₆P, M._r = 534.5 g / mol) on an alaniini ühendi derivaat ja fosfonamidaadi eelravim tenofoviir. See eksisteerib fumaraatsoolana ja hüdrolüüsub rakusiseselt lüsosomaalselt karboksüpeptidaas katepsiin A kuni tenofoviir. Erinevalt tenofovirdisoproksiilist (TDF) on tenofoviralafenamiid (TAF) plasmas stabiilsem. See suurendab selektiivsust märklaudrakkude suhtes, suurendab rakusiseseid kontsentratsioone, suurendab efektiivsust ja väheneb kahjustavat toimet (neer, luu).

efektid

Tenofoviir (ATC J05AF07) on viirusevastased omadused HIV ja HBV vastu. Mõju on tingitud viiruse ensüümi pöördtranskriptaasi pärssimisest, mis transkribeerib viiruse RNA DNA-s ja on oluline viiruse replikatsioonis. Aktiveeritud aine lisatakse DNA-sse ja see viib ahela katkemiseni.

Näidustused

• HIV-1 nakkuse raviks (kombineeritud ravi).
• Krooniliste raviks hepatiidi B.

Annus

Vastavalt erialasele teabele. The ravimid manustatakse peroraalselt. TAF-i manustatakse madalamal annus kui TDF.

interaktsioonid

Tenofoviralafenamiid on substraat P-glükoproteiin ja nõrk CYP3A4 inhibiitor. See läbib neerutuubulite sekretsiooni OAT1, OAT3 ja MRP4 kaudu.

Kahjulikud mõjud

Tenofoviir võib harva põhjustada neerukahjustusi, sealhulgas nefriiti, neerupuudulikkust ja neerupuudulikkus. Luude vähenemine Tihedus ja harva osteonekroos on ka võimalikud. Tenofoviiralafenamiid töötati välja eesmärgiga suurendada tenofoviiri talutavust ja parandada selle efektiivsust.