Terfenadiin

Toodet

Terfenadiin (teldaan tabletid/ peatamine) pole paljudes riikides enam turul. Võimalikud alternatiivid on järeltoode feksofenadiin (Telfast) või muu 2. põlvkonna antihistamiinikumid.

Struktuur ja omadused

Terfenadiin (C32H41EI2Mr = 471.7 g / mol) on ratsemaat. See eksisteerib valge kristallina pulber mis lahustub vees väga vähe vesi. Terfenadiin on eelravim, mille biotransformeerib CYP3A4 aktiivseks metaboliidiks feksofenadiin (karboksü-terfenadiin). Feksofenadiin on heaks kiidetud ka ravimina (Telfast) ja sellel on pikk poolestusaeg. Erinevalt algühendist ei ole see kardiotoksiline.

efektid

Terfenadiinil (ATC R06AX12) on antihistamiinsed ja antiallergilised omadused. Mõju on tingitud selektiivsest antagonismist histamiin H1 retseptorid.

Näidustused

Heina raviks palavik, allergiline nohu, nõgestõbija allergiline konjunktiviit.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võib manustada ühe korraga annus. Terfenadiini ei tohi võtta koos greibimahlaga.

Vastunäidustused

Terfenadiin on vastunäidustatud ülitundlikkuse, maksakahjustuse ja tugevate CYP3A4 inhibiitorite korral. QT-intervalli pikenemine. Täielike ettevaatusabinõude ja ravimite kohta interaktsioonid, vaadake ravimi infolehte.

interaktsioonid

Terfenadiin on CYP3A4 substraat. Samaaegne haldamine CYP inhibiitorid võivad põhjustada akumuleerumist ja põhjustada QT-intervalli pikenemine, mis võib põhjustada eluohtlikke südame rütmihäireid.

Kahjulikud mõjud

Kõige tõsisem võimalik kõrvaltoime võib olla QT-intervalli pikenemine, mille tagajärjeks on eluohtlikud südame rütmihäired. Võimalikud sümptomid on käegakatsutavad südamelöögid, madal vererõhk, pearinglus, teadvusekaotus ja krambid.