Toodet
Ticagrelor on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Brilique). Toimeaine kiideti heaks paljudes riikides 2011. aastal. 2018. aastal täiendavalt sulav tabletid registreeriti.
Struktuur ja omadused
Ticagrelor (C.23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 g / mol) on tienopüridiini struktuurita tsüklopentüültriasolopürimidiin. Ticagrelor on otseselt aktiivne. Sellel on aktiivne metaboliit, kuid erinevalt klopidogreel ja prasugreel, ei vaja metaboolset aktiveerimist.
efektid
Ticagreloril (ATC B01AC24) on trombotsüütidevastased omadused kiiresti tegevuse algus. See on pöörduv antagonist adenosiin difosfaat (ADP) P2Y12 ADP retseptoril vereliistakute. Sellel retseptoril on trombotsüütide aktiveerimisel ja agregeerimisel keskne roll. Klopidogreel ja prasugreel seonduvad ka selle retseptoriga, kuid põhjustavad pöördumatut pärssimist, mille tulemuseks on pikaajaline toime pärast ravi lõpetamist (trombotsüütide eluea jooksul). See on ebasoodne, kui on vaja kiiret ravi katkestada, näiteks operatsiooni ajal.
Näidustused
Koos atsetüülsalitsüülhape aterotrombootiliste sündmuste, näiteks müokardiinfarkti või insult kõrge riskiga patsientidel.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Alustati 180 mg võtmisega korraga. Seejärel võetakse 90 mg kaks korda päevas 7-tunnise keskmise pika poolväärtusaja tõttu. Söömine ei sõltu söögikordadest. Teraapiat jätkatakse kuni ühe aasta jooksul.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Aktiivne patoloogiline verejooks
- Intrakraniaalne verejooks anamneesis
- Maksa düsfunktsioon
- Kombinatsioon tugevate CYP3A4 inhibiitoritega.
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Tikagreloor metaboliseerub peamiselt CYP3A4 kaudu peamiseks aktiivseks metaboliidiks AR-C124910XX. See on aine substraat ja kerge inhibiitor P-glükoproteiin. Sobiv ravim interaktsioonid tuleb arvestada.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldavad raskusi hingamine (düspnoe), ninaverejooks, verejooks seedetrakt, verejooks nahk ja naha all ning verejooks protseduuri kohas.
