Toimeaine soolad

Struktuur ja omadused

Paljud farmatseutilised toimeained esinevad ravimis orgaaniliste ainetena soolad. See tähendab, et toimeaine ioniseeritakse ja selle laeng neutraliseeritakse vastasiooniga (inglise keeles). Näiteks, naprokseen on käsimüügis valu leevendaja kui a naatrium sool. Selles vormis viidatakse sellele kui naprokseen naatrium. naprokseen on deprotoneeritud karboksüülhappe ja naatrium ioon, vastasioon, on positiivselt laetud. Tasusid võib jaotada ka pöördvõrdeliselt. Morfiin vesinikkloriid koosneb positiivselt laetud (protoneeritud) morfiini molekulist ja negatiivselt laetud kloriidioonist. Programmi kaks komponenti soolad on orgaanilised ja / või anorgaanilised. Näiteks Epsom soola magneesium sulfaat on puhtalt anorgaaniline ühend. Reeglina on vastasioon (st näiteks naatrium- või kloriidioon) farmakoloogiliselt inaktiivne - rakendusalaga võrreldes. Siiski on ka erandeid, näiteks hõbe sulfadiasiin or dimenhüdraat. Sool moodustub näiteks siis, kui hape reageerib aluselise toimeainega või alus reageerib happelise toimeainega. Näiteks toodetakse vesinikkloriide vesinikkloriidhape (HCl). See on võimalik, kuna paljudel toimeainetel on kas happelised või aluselised omadused, näiteks on neil karboksüülhape või aminorühm.

Toimeaine ja selle soola erinevused

Toimeaine ei ole sama aine kui selle sool. Soolal on suurem molekulmass, erinev laeng ja teine ​​nimi. See võib erineda stabiilsuse, töödeldavuse, hügroskoopsuse, maitse, voolavusomaduste, farmakokineetika, farmakodünaamika ja toksilisuse poolest. Üks oluline erinevus puudutab vees lahustuvust. Soolad on vees paremini lahustuvad kui liidetud toimeained ja lahustuvad maos ja sooltes pärast allaneelamist kiiremini. Seetõttu saavad nad kiiremini imenduda ja võivad toimekohta jõuda varem. Ekspertide andmete kohaselt saavutatakse naatriumnaprokseeni manustamisel maksimaalne plasmakontsentratsioon üks kuni kolm tundi varem kui naprokseeniga (!). Ibuprofeenisoolade (ibuprofeenlüsaat, ibuprofeenarginaat ja ibuprofeen) toimed on dokumenteeritud oluliselt kiiremini. naatrium). Parenteraalse manustamise eeltingimus on ka vees lahustuvus. Seetõttu sisaldavad näiteks süstimis- või infusioonilahused toimeainet soola, kui toimeaine ise ei lahustu. Ka siin on mainitud erinevused olemas.

Valitud näited

Acetate Äädikhape Anioon
Arginaat Arginiin Katioon
Bensatiin - Katioon
Besilaat Benseensulfoonhape Anioon
Bromiid Vesinikbromiidhape Anioon
Kaltsium - Katioon
Koliin - Katioon
tsitraat Sidrunhape Anioon
Fumaraat Fumaarhape Anioon
Dihüdrokloriid Vesinikkloriidhape Anioon
Divesiniksitraat Sidrunhape Anioon
Glükonaat Glükoonhape Anioon
Vesinikbromiid Vesinikbromiidhape Anioon
Vesinikkloriid Vesinikkloriidhape Anioon
Vesinikmaleaat Maleiinhape Anioon
Kaalium - Katioon
laktaadi Piimhape Anioon
Laktoobionaat Laktobioonhape Anioon
Lüsaat Lüsiin Katioon
Magneesium - Katioon
Malaat Õunhape Anioon
Mesilaat Metaansulfoonhape Anioon
Naatrium - Katioon
Fosfaat Fosforhappe Anioon
Salitsülaat Salitsüülhape Anioon
Suktsinaat Merevaikhape Anioon
Sulfaat Väävelhape Anioon
Tartraat Viinhape Anioon
Tiotsüanaat Tiotsüaanhape Anioon
Tosülaat Tolueensulfoonhape Anioon
Trometamool - Katioon
tsink - Katioon

Üldiselt

Juriidilistel või tootmise kaalutlustel geneeriline ravimid mõnikord sisaldavad teistsugust soola kui originaalravim. Originaalravimite tootjad püüavad neid erinevusi argumenteerimise eesmärgil ära kasutada (vt punkt XNUMX) amlodipiin, perindopriilja klopidogreel).

Steroidide lõks

Ettevaatust: steroididele viidatakse sageli sarnaselt soolad, näiteks, "hüdrokortisoonatsetaat. ” Mõeldud on siiski vastavad ja mitte soolad. Glütserool trinitraat ei ole ka sool, vaid ka ester. Eelravimid nagu olmesartaan medoksomiili ja hüdraate ei tohi segi ajada sooladega.

Väiksem toimeaine kogus

Toimeaine kogused ja kontsentratsioonid ravimid sageli, kuigi mitte alati, viidatakse soolale. Kui toimeaine lisatakse soolana, on toimeaine tegelik kogus väiksem. Sisse morfiin hälvik tabletid 100 mg, näiteks ainult 75 mg morfiin alus sisaldub (!) Selle põhjuseks on kõrgem molekul mass soola morfiinsulfaatpentahüdraat. Erinevust saab arvutada kahe molekulmassi suhtega. Võib tuua arvukalt võrreldavaid näiteid, näiteks perindopriil 5 ja 10 mg.