Tolterodiin

Toodet

Tolterodiin on kaubanduslikult saadaval püsiva vabanemisega Kapslid (Detrusitol SR). Seda on paljudes riikides heaks kiidetud alates 2000. aastast. Selle järeltoode, fesoterodiin (Toviaz), käivitati 2008. aastal ja desfesoterodiin (Tovedeso) 2019. Aeglustumata preparaat on kaubanduslikult saadaval ka Ameerika Ühendriikides (Detrol).

Struktuur ja omadused

Tolterodiin (C22H31EI, Mr = 325.5 g / mol) on tertsiaarne amiin. See on olemas aastal ravimid tolterodiintartraadina, valge kristalne pulber lahustub vesi 12 mg / ml. Tolterodiin muundub CYP2D6 toimel aktiivseks metaboliidiks desfesoterodiin (tovedeso). Fesoterodiin metaboliseerub samuti samaks metaboliidiks, kuid ester hüdrolüüs, mis on üksikute vahel vähem varieeruv.

efektid

Tolterodiinil (ATC G04BD07) on parasümpatolüütilised omadused. See on muskariiniretseptori konkureeriv inhibiitor põis seina lihas, mis mängib olulist rolli uriini eritumises ja ärrituv põis. Kirjanduse andmetel ei ole tolterodiin in vitro konkreetse retseptori alamtüübi suhtes selektiivne. Kuid in vivo seondub see eelistatult põis pigem kui süljenäärmed. Sellegipoolest kuiv suu on kõige tavalisem kahjulik mõju.

Näidustused

Raviks hüperaktiivne põis.

Annus

Ravimimärgise järgi. Tavaline annus on 2 ... 4 mg koos toiduga või ilma. Toimeainet prolongeeritult vabastava ravimvormi tõttu üks kord päevas haldamine on vaatamata suhteliselt lühikesele poolväärtusajale piisav.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Uriinipeetus
  • Raske haavandiline koliit
  • Mürgine megakoolon
  • Ravimata kitsanurga glaukoom
  • Myasthenia gravis

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Tolterodiini metaboliseerivad CYP2D6 ja CYP3A4. Vastav ravim interaktsioonid on võimalikud. Muu interaktsioonid on kirjeldatud koliinesteraasi inhibiitoritega, antikolinergilised ained, metoklopramiidja tsisapriid.

Kahjulikud mõjud

Kahjulikud mõjud võib suuresti seostada ravimi antikolinergiliste omadustega. Kõige tavalisem kahjustavat toimet sisaldama kuiva suu, unisus, väsimus, unetus, peavalu, pearinglus, nägemishäired, sinusiit, puhitus, düspepsia, kõhuvalu, kõhukinnisus, kuiv nahk, naha punetus, perifeerne turse ja düsuuria.