Toodet
Trombiini inhibiitorid on paljudes riikides kaubanduslikult saadaval infusioonipreparaatide kujul ja Kapslid. Esimene suukaudne trombiini inhibiitor käivitati ksimelagatraan (Exanta) 2003. Selle tõttu maks toksilisuse tõttu tuli müük lõpetada. Praegu on kõige laialdasemalt kasutatav suukaudne ja otsene trombiini inhibiitor, dabigatraan (Pradaxa), kiideti heaks 2008. aastal.
Struktuur ja omadused
Vanemad trombiini inhibiitorid on Hirudiini analoogid süljenäärmed leechi, mis koosneb 65-st aminohapped. Need on peptiidid, mis ei ole peroraalselt biosaadavad. Uuematel ainetel on mittepeptiidne struktuur, nad on väikesed molekulidja seda võib võtta suu kaudu.
efektid
Trombiini inhibiitoritel on antikoagulandid ja antitrombootilised omadused. Mõju on tingitud seriini proteaasi trombiini pärssimisest, mis on keskne veri hüübimist. Trombiin katalüüsib fibriini moodustumist fibrinogeen, aktiveerib erinevaid hüübimisfaktoreid ja soodustab lisaks trombotsüütide agregatsiooni. Trombiin moodustub protrombiinist Xa teguri poolt.
Näidustused
Ained on heaks kiidetud erinevate näidustuste jaoks:
- Süvaveenitromboos (ennetamine ja ravi).
- Kopsupõletik emboolia (ennetamine ja ravi).
- Ennetamine insult ja süsteemne emboolia mittevalvulaarse täiskasvanud patsientidel kodade virvendus.
- Perkutaanse koronaarse sekkumise (PCI) taustal.
- Antikoagulatsioon aastal hepariin-indutseeritud trombotsütopeenia II tüüp.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Trombiini inhibiitoreid manustatakse suu kaudu või parenteraalselt.
Toimeained
Peptiidtrombiini inhibiitorid:
- Bivalirudiin (Angiox, märgistamata).
- Desirudiin
- Hirudin (porrulauk)
- Lepirudiin (Refludan, kaubanduseta).
Mittepeptiidsed trombiini inhibiitorid:
- Argatroban (Argatra)
- Dabigatraan (Pradaxa), antidoot: idarutsizumab (Praxbind).
- Ximelagatran (Exanta, kaubanduseta, maks mürgine), melagatraani eelravim.
Vastunäidustused
Vastunäidustuste hulka kuuluvad (valik):
- Ülitundlikkus
- Verejooks, kalduvus veritseda
- raske maks or neer düsfunktsioon (sõltuvalt toimeainest).
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Muu ravimid mis mõjutavad veri hüübimine võib suurendada verejooksu ohtu. Dabigatraan on toote substraat P-glükoproteiin.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmavad verejooksu erinevates elundites. Antikeha fragment idarutsizumab (Praxbind) on saadaval dabigatraani antidoodina.
