Toodet
Tselekoksiib on kaubanduslikult saadaval kapslite kujul (Celebrex, geneeriline). See kinnitati paljudes riikides 1999. aastal selektiivsete COX-2 inhibiitorite esimese liikmena. Geneeriline versioonid tulid müüki 2014. aastal.
Struktuur ja omadused
Tselekoksiib (C17H14F3N3O2S, Mr = 381.37 g / mol) on benseensulfoonamiid ja asendatud diarüülpürasool. Sellel on V-kujuline struktuur, millega see sobib ensüümi COX-2 aktiivsesse kohta.
efektid
Tselekoksiibil (ATC M01AH01, ATC L01XX33) on analgeetiline, põletikuvastane ja palavikuvastane toime. Mõju on tingitud ensüümi tsüklooksügenaas-2 selektiivsest pärssimisest ja prostaglandiinide sünteesi pärssimisest. Poolväärtusaeg on 8 kuni 12 tundi.
Näidustused
Põletiku ja valu sümptomaatiliseks raviks:
- Osteoartriit
- Krooniline polüartriit (reumatoidartriit)
- Anküloseeriv spondüliit
- Juveniilne idiopaatiline artriit
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Ravimit võetakse üks või kaks korda päevas, olenemata söögikordadest. Kardiovaskulaarsete haiguste riski tõttu tuleb ravi kestus olla võimalikult lühike ja annus võimalikult madalal.
Vastunäidustused
Arvukad ettevaatusabinõud ja ravimid interaktsioonid COX-2 inhibiitoritega ravimisel tuleb jälgida. Kõik üksikasjad leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Tselekoksiib on CYP2D6 ja CYP2C19 inhibiitor ning metaboliseerub peamiselt CYP2C9 kaudu.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama kõhuvalu, kõhulahtisus, düspepsia, puhitus, tursed, vigastused, pearinglus, kesknärvisüsteemi häired ja hingamishäired. COX-2 inhibiitorid võivad suurendada tõsiste ja eluohtlike kardiovaskulaarsete haiguste, näiteks süda rünnak ja insult. Nagu mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, võivad ka COX-2 inhibiitorid pikema aja jooksul põhjustada arvukalt kõrvaltoimeid, kuigi need töötati välja paremini talutavate MSPVA-dena.
