Tserivastatiin

Toodet

Cerivastatiin oli kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Lipobay, Baycol). Harva võimaliku tõttu kahjustavat toimet, eemaldati see turult 2001. aasta augustis (vt allpool).

Struktuur ja omadused

Tserivastatiin (C26H34FNO5Mr = 459.6 g / mol) on püridiini derivaat ja esineb ühendis ravimid tserivastatiinina naatrium. Erinevalt teistest statiinid, see on juba aktiivses vormis ega ole eelravim.

efektid

Cerivastatiinil (ATC C10AA06) on lipiide alandavad omadused. See langetab LDLtriglütseriidid kokku kolesteroolija suureneb HDL. Mõju on tingitud HMG-CoA reduktaasi pärssimisest. See ensüüm katalüüsib varajast etappi kolesterooli biosüntees. Cerivastatiinil on täiendav pleiotroopne toime.

Näidustused

Lipiidide ainevahetushäirete raviks (hüperkolesteroleemia ja segatud düslipideemia).

Kahjulikud mõjud

Pärast tserivastatiini turuletoomist 1987. aasta juunis kuni 2001. aasta juunini oli USA toidule ja ravimile teatatud 31 surmaga lõppenud rabdomüolüüsi haldus. Võimalik, et see oli väga haruldane annus-sõltuv kahjulik mõju. Turult kõrvaldamise põhjus tulenes peamiselt tõenditest, mis viitavad sellele, et rabdomüolüüsi esines tserivastatiini puhul sagedamini kui teisi statiinid. Surmaga lõppenud juhtudest oli teatatud ka teiste juhtumitega statiinid, kuid pikema aja jooksul oluliselt vähem. 12 tserivastatiini tõttu surnud patsiendist olid võtnud ka fibraat gemfibrosiil (Gevilon), kuigi see kombinatsioon oli konkreetselt vastunäidustatud.