Toodet
Ulipristaalatsetaat kiideti heaks ELis 2009. aastal ja Ameerika Ühendriikides 2010. aastal (ellaOne, õhukese polümeerikattega tabletid). Paljudes riikides registreeriti ulipristaalatsetaat 2012. aasta lõpus. Alates 1. veebruarist 2016 on hommikune pill saadaval pärast konsultatsiooni ja väljastamisdokumentatsiooni apteekides ilma arsti retseptita (vt ka levonorgestreel).
Struktuur ja omadused
Ulipristalatsetaat (C30H37EI4Mr = 475.6 g / mol) esineb valge kuni kollase kristallina pulber. Ühend on struktuurilt seotud ühendiga mifepristoon ja progesterooni.
efektid
Ulipristalatsetaat (ATC G03AD02) pärsib või viibib ovulatsioon pärssides LH tõusu ja võib seega soovimatut ära hoida rasedus. Selle mõju on tingitud selektiivsest ja suure afiinsusega seondumisest progesterooni retseptor, millel on agonistlik ja antagonistlik toime. Ulipristalatsetaati võib kasutada pikemat aega kui levonorgestreel, mis on tooteinfo kohaselt efektiivne ainult 3 päeva (72 tunni) jooksul. Erinevalt levonorgestreel, ulipristaalatsetaat on efektiivne isegi vahetult enne seda ovulatsioon, kui LH tõus on juba toimunud. Pärast tekkimist ei saa see aga enam oma mõju avaldada. Ulipristalatsetaat on otsevõrdlustes efektiivsem kui levonorgestreel (nt Glasier et al., 2010).
Näidustused
Hädaolukorras rasestumisvastaseid 120 tunni (5 päeva) jooksul pärast kaitsmata vahekorda või rasestumisvastaseid vahendeid.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit tuleb võtta võimalikult kiiresti pärast kaitsmata seksuaalvahekorda. See on singel annus. haldus ei sõltu söögikordadest ja poolväärtusaeg on 32 tundi. Kui oksendamine tekib 3 tunni jooksul pärast tableti võtmist, tuleb võtta teine tablett. Ulipristalatsetaat on ette nähtud ainult erakorraliseks kasutamiseks. Kuni järgmise menstruatsioonini täiendavalt rasestumisvastaseid tuleks kasutada koos kondoom.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Raske maksa düsfunktsioon
- Rasedus
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Ulipristaalatsetaat metaboliseerub peamiselt CYP3A4 ning vähemal määral CYP1A2 ja CYP2A6 kaudu. Vastav ravim interaktsioonid koos CYP inhibiitorite ja CYP indutseerijatega. Narkootikumide mis tõstavad mao pH-d, näiteks H2 antihistamiinikumid, antatsiididja prootonpumba inhibiitorid, võib vähendada biosaadavus. Lisaks võib ulipristaalatsetaat muuta toime progestiinid, näiteks hormonaalsed rasestumisvastased vahendid.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama peavalu, iiveldusja kõhu- ja vaagna valu (düsmenorröa). Harva, raske maks kahjustusi võib esineda fibroidide raviks toimiva koostisosa ulipristaalatsetaati sisaldava Esmya regulaarsel kasutamisel. Seetõttu eemaldati ravim esialgu turult 2020. aastal. Euroopa Ravimiameti andmetel pole hommikuse tableti puhul sellist ohtu teada.
