Toodet
Varenikliin on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Champix, mõnes riigis: Chantix). See on paljudes riikides heaks kiidetud alates 2006. aastast ja on teatud tingimustel tagasi makstav alates 1. juulist 2013. Täieliku hüvitamise üksikasjad leiate erialade loetelu jaotisest Piirangud.
Struktuur ja omadused
Varenikliin (C13H13N3Mr = 211.3 g / mol) esineb ravimis varenikliintartraadina, valge kuni kergelt kollane pulber mis on vees väga lahustuv vesi. See on kinolizidiini alkaloidi tsütsiini derivaat, mis esineb laburnumis - mürgises dekoratiivtaimes, mida leidub paljudes aedades.
efektid
Varenikliinil (ATC N07BA03) on võõrutusomadused. Mõju on tingitud nikotiinirühma selektiivsest osalisest agonismist atsetüülkoliin retseptori α4β2, takistades nikotiin ning sellega seotud preemia ja tugevdamine. Osaline agonism tähendab, et varenikliin toimib retseptori suhtes nii agonisti kui ka antagonistina. Agonism nõrgendab suitsetamine isud ja võõrutusnähud ning antagonism hoiab ära suitsetamise rahuldust andva ja tugevdava mõju. Varenikliini poolväärtusaeg on pikk kuni 24 tundi.
Näidustused
eest suitsetamine lõpetamine täiskasvanutel.
Annus
Vastavalt suitsetamine Giid. Ravi alustatakse järk-järgult esmase pakendiga üks kuni kaks nädalat enne suitsetamisest loobumist. Seejärel võetakse üks tablett kaks korda päevas, sõltumata söögikordadest. Soovitatav teraapia kestus on kolm kuud. Kui suitsetamisest loobumine on edukas, tuleb ravimit võtta veel kolm kuud.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Varenikliin metaboliseerub halvasti ega mõjuta CYP450. See filtreeritakse, sekreteeritakse aktiivselt orgaanilise katioonitransportööri OCT2 kaudu ja eritub peamiselt uriiniga. Varenikliinil on uimastite potentsiaal interaktsioonid. Suitsetamisest loobumine võib siiski suurendada CYP1A2 substraatide kontsentratsiooni plasmas, sõltumata ravimite tarbimisest.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama peavalu, pearinglus, väsimus, unisus, unetus, ebanormaalsed unenäod, iiveldusseedehäired, maitse häired ja suurenenud söögiisu. Mõned neist kõrvaltoimetest võivad olla seotud ka suitsetamisest loobumisega. Harvadel juhtudel on teatatud tõsistest neuropsühhiaatrilistest häiretest (nt käitumishäired, psühhoos, depressioon, enesetapumõtted).
