Toodet
Vemurafeniib kiideti heaks 2011. aastal õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Zelboraf).
Struktuur ja omadused
Vemurafeniib (C23H18ClF2N3O3S, Mr = 489.9 g / mol) on valge kristalliline aine, mis praktiliselt ei lahustu vesi.
efektid
Vemurafeniibil (ATC L01XE15) on kasvajavastane ja antiproliferatiivne toime. See vähendab suremust ja suurendab ellujäämist. Need omadused põhinevad mutantse seriini treoniinikinaasi BRAF V600E pärssimisel. -Geeni mutatsioonid põhjustavad kinaasi aktivatsiooni, mis viib rakkude proliferatsioonini. V600E viitab ühe aminohappe asendamisele positsioonil 600: valiin asendatakse glutamiinhappega. See mutatsioon suurendab ensüümi aktiivsust 500 korda.
Näidustused
Raviks melanoom BRAFV600E mutatsiooniga, mida ei saa kirurgiliselt eemaldada või mis on metastaatiline. Mutatsioon tuleb tuvastada ravimiagentuuri heakskiidetud testiga. Roche pakub seda testi kaubanduslikult (cobas 4800 BRAF V600).
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tavaline annus on 960 mg, jagatuna kaheks annuseks hommikul ja õhtul, umbes 12-tunnise vahega. Seda võib võtta koos toiduga või ilma. Fotosensibiliseerimise võimaluse tõttu on ravi ajal vajalik hea päikesekaitse.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Vemurafeniib on mõõdukas CYP1A2 inhibiitor, nõrk CYP2D6 inhibiitor, CYP3A4 indutseerija ja CYP3A4 substraat. Sobiv ravim interaktsioonid tuleb arvestada.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama liigesevalu, lööve, juuste väljalangemine, väsimus, valgustundlikkus, iiveldus, sügelus ja papilloomid. Vemurafeniib võib põhjustada lamerakuline kartsinoom moodustumist ja pikendada QT-intervalli.
