Zolmitriptaan

Tooted

Zolmitriptaan on kaubanduslikult saadaval kilekattega tabletid, sulatavad tabletid ja a ninasprei (Zomig, geneerilised ravimid). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 1997. aastast. Geneeriline versioonid tulid turule 2012. aastal.

Struktuur ja omadused

Zolmitriptaan (C.16H21N3O2Mr = 287.4 g / mol) on indooli ja oksasolidinooni derivaat, mis on struktuurilt seotud serotoniini. See eksisteerib puhta -enantiomeerina ja valgena pulber mis lahustub vesi. Zolmitriptaan on lipofiilsem kui sumatriptaan.

efektid

Zolmitriptaan (ATC N02CC03) omab koljusiseseid vasokonstriktiivseid ja põletikuvastaseid omadusi ning põhjustab veri surve. Mõju on tingitud selektiivsest seondumisest serotoniini 5HT1D ja -5HT1B retseptorid. Zolmitriptaani poolväärtusaeg on lühike, 2.5 kuni 3 tundi. Aktiivne metaboliit - desmetüülsolmitriptaan (183C91) moodustub maks ja on seotud mõjudega.

Näidustused

Ägedaks raviks migreen rünnakud auraga või klastrita või ilma peavalu.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravim tuleb manustada võimalikult kiiresti sümptomite ilmnemisel. Ravi ajal madal maksimaalne päevas annus (10 mg) ja manustamisintervalli tuleb jälgida. Absorptsioon samaaegselt võetud toit peaaegu ei mõjuta. Sulamine tabletid saab võtta ilma vesi ja juhul iiveldus. ninasprei on kiirem tegevuse algus võrreldes tabletid.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Hemiplegiline migreen
  • Basiliarise migreen
  • Südame isheemiatõbi
  • Müokardi infarkt
  • Prinzmetali stenokardia
  • Ebapiisavalt kontrollitud hüpertensioon

Täielik teave ettevaatusabinõude ja interaktsioonid leiate ravimi etiketilt.

Koostoimedn

Zolmitriptaan metaboliseerub peamiselt CYP1A2 ja vähemal määral MAO-A kaudu. CYP1A2 inhibiitorite manustamisel võib plasmakontsentratsioon suureneda. Annus vähendamine on soovitatav. Kaks tugevat sellist inhibiitorit on fluvoksamiin ja tsiprofloksatsiin. Võimalik on veel üks ravimite ja ravimite koostoime MAO inhibiitorid. serotoniini serotonergilise samaaegsel kasutamisel võib tekkida sündroom ravimid. Zolmitriptaani ei tohi kasutada koos tungaltera alkaloidid kuna neil on täiendav vasokonstriktorne toime.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kuiv suu, südamepekslemine, lihasnõrkus ja lihasvalu, pearinglus, peavalu, unisus, sooja tunne, tuimus ja nõrkus. A ja raskustunne, tihedus, valuvõi kurgus võib tekkida rõhk, kael, lõualuu, käed, jalad ja rind. Zolmitriptaan, nagu teisedki triptaanid, on südame isheemiatõve potentsiaal tuiksoon ahenemine. Väga harva rasked kardiovaskulaarsed haigused, näiteks müokardiinfarkt või angiin, on teatatud.