Kuidas atorvastatiin toimib
Atorvastatiin on statiinide esindaja – aktiivsete koostisosade rühm, mis võib alandada kõrget kolesteroolitaset.
Kolesterool on elutähtis aine, mida organism vajab muu hulgas rakumembraanide ehitamiseks ning hormoonide ja sapphapete moodustamiseks (rasvade seedimiseks). Umbes kaks kolmandikku vajalikust kolesterooli kogusest toodab organism ise maksas. Ülejäänud kolmandik saadakse toidust.
Kõrge kolesteroolitaseme alandamiseks on seega võimalik ühelt poolt ravimitega vähendada organismi enda tootmist ja teisalt muuta ebasoodsaid toitumisharjumusi.
Atorvastatiin vähendab organismi enda kolesterooli tootmist: see on keeruline protsess, mis hõlmab mitmeid samme. Üks oluline ja kiirust määrav etapp sõltub konkreetsest ensüümist, mida nimetatakse HMG-CoA reduktaasiks. Seda ensüümi inhibeerivad statiinid nagu atorvastatiin. See vähendab tema enda tootmist ja alandab kolesterooli taset veres.
See mõjutab peamiselt "halva" LDL-kolesterooli (LDL = madala tihedusega lipoproteiin) taset veres, mis võib põhjustada arterioskleroosi. “Hea” (veresoonkonda kaitsva) HDL-kolesterooli (HDL = suure tihedusega lipoproteiin) tase veres seevastu mõnikord isegi tõuseb.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Atorvastatiin imendub pärast suukaudset manustamist organismi kiiresti. Erinevalt teistest statiinidest ei pea see esmalt maksas muutuma aktiivseks vormiks, vaid võib koheselt mõjuda.
Maksimaalne toime saavutatakse ligikaudu üks kuni kaks tundi pärast allaneelamist. Kuna organism moodustab kolesterooli kõige intensiivsemalt öö jooksul, võetakse atorvastatiini tavaliselt õhtul.
Pika toimeaja tõttu piisab manustamisest üks kord päevas. Atorvastatiin, mis metaboliseerub maksas, eritub peamiselt väljaheitega.
Millal atorvastatiini kasutatakse?
Atorvastatiini kasutatakse peamiselt kõrgenenud kolesteroolitaseme (hüperkolesteroleemia) raviks veres. Üldiselt määratakse kolesteroolitaset alandavaid ravimeid, nagu atorvastatiin, ainult siis, kui kolesterooli alandamiseks kasutatavad mittemedikamentoossed meetmed (tervislik toitumine, trenn ja kaalulangus) on ebaõnnestunud.
Atorvastatiin on heaks kiidetud ka südame-veresoonkonna tüsistuste ennetamiseks südame isheemiatõvega (CHD) või suurenenud südame-veresoonkonna haiguste riskiga patsientidel (nt diabeediga patsientidel). See rakendus ei sõltu kolesterooli tasemest.
Kuidas atorvastatiini kasutatakse
Atorvastatiini võetakse tavaliselt tabletina üks kord ööpäevas õhtul. Annuse määrab raviarst individuaalselt, kuid tavaliselt on see vahemikus kümme kuni kaheksakümmend milligrammi.
Regulaarne tarbimine on ravi õnnestumiseks oluline, kuna kolesterooli tase veres muutub tavaliselt mitme nädala jooksul. Patsiendid ei "märka" kolesteroolitaset langetava ravimi toimet otseselt, kuigi seda saab mõõta veres ja see väljendub südameatakkide ja insultide esinemissageduse vähenemises.
Ärge lõpetage atorvastatiini võtmist üksinda sellepärast, et märkate, et "toime puudub".
Vajadusel võib atorvastatiini kombineerida teiste ravimitega, näiteks kolestüramiini või esetimiibiga (mõlemad alandavad ka kolesteroolitaset).
Millised on atorvastatiini kõrvaltoimed?
Atorvastatiinravi sagedased kõrvaltoimed (st ühel kuni kümnel patsiendil sajast) on
- peavalu
- Seedetrakti häired (nagu kõhukinnisus, kõhupuhitus, iiveldus, kõhulahtisus)
- Muutunud maksaensüümide väärtused
- lihasvalu
Teavitage oma arsti, kui teil tekib atorvastatiinravi ajal lihasvalu ja ebamugavustunne.
Mida peaksin atorvastatiini võtmisel silmas pidama?
Vastunäidustused
Atorvastatiini ei tohi võtta, kui:
- raske maksafunktsiooni häire
- samaaegne ravi teatud C-hepatiidi ravimitega (glekapreviir ja pibrentasviir)
interaktsioonid
Kuna atorvastatiini lagundab muu hulgas ensüüm tsütokroom 3A4 (CYP3A4), põhjustavad selle ensüümi inhibiitorid selle taseme tõusu ja seeläbi atorvastatiini kõrvaltoimete suurenemist. Seetõttu ei tohi selliseid CYP3A4 inhibiitoreid kombineerida atorvastatiiniga:
- teatud antibiootikumid: erütromütsiin, klaritromütsiin, fusidiinhape
- HIV proteaasi inhibiitorid (nt indinaviir, ritonaviir, nelfinaviir)
- teatud seenevastased ained: ketokonasool, itrakonasool, vorikonasool
- teatud südameravimid: verapamiil, amiodaroon
Teised ravimid, mida ei tohi atorvastatiini kõrvaltoimete võimaliku suurenemise tõttu kolesteroolitaset langetava ravimiga kombineerida, on
- Gemfibrosiil (lipiidide taset alandav ravim fibraatide rühmast)
Atorvastatiinravi ajal tuleks vältida ka greipi (mahla, puuvilju) – samuti CYP3A4 inhibiitorit. Juba üks klaas greibimahla hommikul põhjustab atorvastatiini taseme kaks korda kõrgemaks kui tavaliselt järgmisel õhtul. See võib põhjustada ootamatuid kõrvalmõjusid.
Vanusepiirang
Laste ja noorukite ravi toimub ainult erijuhtudel ja selle suhtes kehtivad teatud piirangud, mille täpsustab arst. Põhimõtteliselt on atorvastatiin lubatud hüperkolesteroleemia raviks alates kümnendast eluaastast.
Rasedus ja imetamine
Rasedad naised ja rinnaga toitvad emad ei tohi atorvastatiini võtta. Kui imetamise ajal kasutamine on hädavajalik, tuleb enne atorvastatiinravi alustamist rinnaga toitmine lõpetada.
Kuidas saada atorvastatiiniga ravimeid
Atorvastatiin on saadaval retsepti alusel Saksamaal, Austrias ja Šveitsis ning seda saab apteekidest arsti retsepti esitamisel.
Kui kaua on atorvastatiin olnud teada?
Pärast kolesterooli biosünteesi selgitamist 1950. aastate alguses selgus kiiresti, et olulisi võtmeensüüme inhibeerides saab toota tõhusaid ravimeid kõrge kolesteroolitaseme vastu.
Esimene ensüümi HMG-CoA reduktaasi inhibiitor, mevastatiin, eraldati Jaapanis seenest 1976. aastal. Seda ei viidud aga kunagi turule.
1979. aastal eraldasid teadlased lovastatiini seenest. Uurimise käigus töötati välja ka lovastatiini sünteetiliselt modifitseeritud variandid, kus ühend MK-733 (hiljem simvastatiin) osutus terapeutiliselt efektiivsemaks kui algne aine.
Pärast patendi kehtivuse lõppemist 2011. aastal on välja töötatud arvukalt geneerseid ravimeid, mille tulemusena on atorvastatiini hind järsult langenud.
