Kuidas metoprolool toimib
Metoprolool on beeta-1-selektiivsete beetablokaatorite rühma kuuluv ravim (beeta-1 retseptoreid leidub peamiselt südames). See alandab südame löögisagedust (negatiivne kronotroopne), vähendab südame löögijõudu (negatiivne inotroopne) ja mõjutab erutuse juhtivust (negatiivne dromotroopne; antiarütmiline toime).
Kokkuvõttes peab süda vähem töötama ja hapnikku kulub vähem – süda on koormamata. Lisaks on metoproloolil vererõhku langetav toime, mida kasutatakse kõrge vererõhu (hüpertensiooni) ravis.
Stressiolukordades eritab organism verre hormooni adrenaliini. See stressihormoon jõuab vereringe kaudu väga lühikese aja jooksul kõikidesse kehaorganitesse ja edastab stressisignaali, seondudes organites teatud retseptoritega (beeta-adrenoretseptoritega).
Seejärel kohandavad kahjustatud elundid oma tegevust stressiolukorraga – bronhid laienevad, et omastada rohkem hapnikku, lihased saavad rohkem verevoolu, seedetegevus väheneb ja süda lööb kiiremini, et varustada kogu keha rohkem hapniku ja energiaga.
Toimeaine metoprolool blokeerib väga selektiivselt adrenaliini sidumiskohad (sün. beeta retseptorid) südamel, nii et stressihormoon ei saa seal enam dokkida ja oma toimet avaldada – südamelöögid jäävad normaalsele tasemele.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Suu kaudu (suukaudselt) manustatud metoprolool imendub soolestikus peaaegu täielikult, kuid umbes kaks kolmandikku sellest lagundatakse maksas, enne kui see jõuab oma toimekohta.
Kuna toimeaine eritub suhteliselt kiiresti (kolme kuni viie tunni pärast väheneb ligikaudu poole võrra), kasutatakse sageli retard-tablette või kapsleid, mis vabastavad metoprolooli viivitusega. Nii püsib toimeainete tase organismis terve päeva enam-vähem samaks ja ravimit tuleb võtta vaid üks kord päevas.
Millal metoprolooli kasutatakse?
Toimeaine metoprolool on heaks kiidetud järgmiste haiguste raviks:
- Kõrge vererõhk
- südame isheemiatõbi koos stenokardiaga
- Südame rütmihäired
- pikaajaline ravi pärast südameinfarkti
- stabiilne krooniline südamepuudulikkus (südamepuudulikkus)
Metoprolooli kasutamine migreenihoogude ennetamiseks tundub üsna ebatüüpiline. Kuid vererõhku reguleerides võib ravim vähendada rünnakute sagedust ja raskust.
Kuidas metoprolooli kasutatakse
Toimeainet metoprolooli kasutatakse merevaikhappe soolana (suktsinaadina, "metoproloolsukk."), viinhappega (tartraadina) või fumaarhappega (fumaraadina).
Levinumad ravimvormid on toimeaine viivitatud vabanemisega tabletid (retard tabletid). Samuti on olemas tavalised tabletid ja süstelahused.
Saadaval on ka kombineeritud preparaadid, mis sisaldavad lisaks metoproloolile diureetikumi või kaltsiumikanali blokaatorit. Kõrge vererõhuga patsiendid peavad sageli võtma ka neid aineid, nii et nende kombineerimine ühes tabletis muudab ravimi võtmise lihtsamaks.
Retard tablette tuleb tavaliselt võtta ainult üks kord päevas, samas kui toimeainet kiiresti vabastavaid tablette tuleb võtta mitu korda päevas. Arst määrab patsiendile optimaalse metoprolooli annuse.
Kui metoprolooli kasutamine tuleb lõpetada, tuleb seda teha aeglaselt ja annust järk-järgult vähendades. Vastasel juhul võib tekkida nn tagasilööginähtus, mille puhul vererõhk tõuseb pärast ravimi ärajätmist reflektoorselt taevasse.
Ärge kunagi lõpetage ravi metoprolooliga järsult. Annust tuleb pika aja jooksul aeglaselt vähendada.
Millised on metoprolooli kõrvaltoimed?
Harva esinevad kõrvaltoimed (ühel kuni kümnel ravitud inimesel 10,000 XNUMX-st) on närvilisus, ärevus, pisaravoolu vähenemine, suukuivus, juuste väljalangemine ja impotentsus.
Mida tuleks metoprolooli võtmisel arvestada?
Vastunäidustused
Metoprolooli ei tohi kasutada:
- II AV-blokaad. või III. kraadi
- teatud südame rütmihäirete vormid
- bradükardia (aeglane südame löögisagedus alla 50 löögi minutis)
- hüpotensioon (madal vererõhk <90/50 mmHg)
- monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAO inhibiitorite) samaaegne manustamine
- raske bronhiaalastma (nt kontrollimatu bronhiaalastma)
interaktsioonid
Toimeaine metoprolool laguneb maksas sageli kasutatava metaboolse raja kaudu, mille kaudu metaboliseeritakse ka paljud teised ravimid. Selle tulemusena võib metoprolool interakteeruda paljude teiste ravimite/ravimirühmadega:
- Antidepressandid nagu fluoksetiin, paroksetiin ja bupropioon.
- Antiarütmikumid (antiarütmikumid nagu kinidiin ja propafenoon)
- Allergiaravimid (antihistamiinikumid nagu difenhüdramiin)
- seenevastased ravimid (nt terbinafiin)
Kuna ka teised ravimid võivad metoprolooliga suhelda, küsib arst enne retsepti väljakirjutamist, milliseid teisi ravimeid te võtate.
Vanusepiirang
Rasedus ja imetamine
Metoprolool on üks raseduse ajal valitud antihüpertensiivsetest ravimitest. Pikaajalisel kasutamisel tuleb jälgida sündimata lapse kasvu, sest metoprolool võib põhjustada platsenta verevoolu vähenemist, mille tagajärjeks on lapse ebapiisav verevarustus.
Metoprolool on üks imetamise ajal valitud beetablokaatoritest. Kuna see eritub rinnapiima, tuleb tähelepanu pöörata võimalikele kõrvaltoimetele rinnaga toidetaval imikul. Üksikjuhtudel on täheldatud südame löögisageduse aeglustumist (bradükardiat).
Kuidas metoprolooliga ravimeid saada
Metoprolool on Saksamaal, Austrias ja Šveitsis saadaval retsepti alusel mis tahes annustes ja seega apteekides ainult retsepti alusel.
Kui kaua metoprolooli on teada?
Metoprolooli turustati esmakordselt ravimina viinhappesoola kujul USA-s 1978. aastal. Laiendatud patenditaotluste käigus töötati välja toimeaine ka suktsinaadina ja see kiideti USA-s heaks 1992. aastal.
Vahepeal on turul palju metoprolooli sisaldavaid odavaid geneerikke.
