Valsartaan: toime, rakendused, kõrvaltoimed

Kuidas Valsartan toimib

Valsartaan blokeerib hormooni angiotensiin-II retseptoreid (dokkimiskohti) – täpsemalt AT-1 retseptoreid, mis tähendab, et hormoon ei saa enam oma toimet avaldada. See hoiab ära vererõhu tõusu ja seega leevendab südant ja neere.

Soola ja vee tasakaalu inimorganismis reguleerib hormonaalne RAA süsteem (reniin-angiotensioon-aldosterooni süsteem). Samal ajal reguleeritakse vererõhku ka RAAS-i kaudu.

Angiotensiin II on üks selle süsteemi hormoonidest. Seondudes oma veresoonte siseküljel asuvate retseptoritega, veresooned ahenevad – vererõhk tõuseb. Neerudes on ka angiotensiin II retseptoreid. Siin tagab hormoon selle, et uriini satuks vähem soola, mis tähendab, et keha jääb rohkem soola ja seega vett. See tõstab ka vererõhku.

Imendumine, lagunemine ja eritumine

Organismis metaboliseerub umbes viiendik toimeaine kogusest mitteaktiivseteks laguproduktideks, ülejäänu eritub muutumatul kujul. Eritumine toimub peamiselt väljaheites oleva sapi kaudu. Umbes kuus tundi pärast allaneelamist on pool manustatud kogusest eritunud.

Millal valsartaani kasutatakse?

Valsartaan on heaks kiidetud järgmiste haiguste raviks:

  • Kõrge vererõhk
  • hiljutine südameatakk
  • südamepuudulikkus (südamepuudulikkus)

Kuidas Valsartaani kasutatakse

Valsartaani kõige levinum vorm on suukaudsed tabletid. Patsientidele, kellel on neelamisraskused või keda toidetakse sondiga, on saadaval suukaudsed lahused.

Annus sõltub suuresti kasutuspiirkonnast ja on tavaliselt 80–160 milligrammi üks kord päevas. Maksimaalne annus on 320 milligrammi. Mõnikord jagatakse see päevane annus ka kaheks annuseks (hommik ja õhtu).

Millised on valsartaani kõrvaltoimed?

Kontrollitud kliinilistes uuringutes ei põhjustanud valsartaan kõrvaltoimeid sagedamini kui ravimivaba platseebo. Üks sajast kuni tuhandest inimesest ravis kõige sagedasemate kõrvalnähtudena pearinglust, väsimust, köha ja kõhuvalu.

Vererõhuravimitest sageli põhjustatud erektsioonihäireid valsartaaniga üldiselt ei esine. Mõnikord võivad sartaanid, nagu losartaan ja valsartaan, avaldada isegi positiivset mõju impotentsusele (erektsioonihäired).

Mida peaksin valsartaani võtmisel teadma?

Vastunäidustused

Valsartaani ei tohi võtta järgmistel juhtudel:

  • ülitundlikkus toimeaine või ravimi mõne muu komponendi suhtes
  • raske maksafunktsiooni häire
  • kolestaas (sapi staas)
  • aliskireeni (vererõhuravim) samaaegne kasutamine diabeedi või kroonilise neerufunktsiooni häirega patsientidel
  • raseduse teisel ja kolmandal trimestril

interaktsioonid

Teiste RAAS-i või vererõhku mõjutavate ravimite täiendavat kasutamist peaks arst eriti alguses hoolikalt jälgima, et vererõhk liiga palju ei langeks.

Kombinatsioonis preparaatidega, mis võivad tõsta kaaliumisisaldust organismis, tuleb kaaliumitaset jälgida. Selliste preparaatide hulka kuuluvad kaaliumi säästvad diureetikumid ja kaaliumilisandid. Üks neist on ka madala naatriumisisaldusega lauasool.

Vanusepiirang

Valsartaan on heaks kiidetud kuueaastaste ja vanemate laste raviks.

Rasedus ja imetamine

Kuna valsartaan võib kahjustada sündimata last, ei tohi seda antihüpertensiivset ravimit raseduse ajal kasutada, eriti teisel ja kolmandal trimestril.

Puudub teave valsartaani kasutamise kohta imetamise ajal. Seetõttu ei tohiks rinnaga toitvad emad seda toimeainet võtta.

Kuidas saada valsartaaniga ravimeid

Valsartaani sisaldavad ravimid on Saksamaal, Austrias ja Šveitsis retsepti alusel.

Kui kaua on valsartaan olnud teada?

Esimene sartaan – losartaan – toodi USA-s turule aastal 1995. Hiljem töötati välja ka teisi toimeaineid, mis muuhulgas on organismis paremini omastatavad ja pikema toimeajaga.

Valsartani skandaal

2018. aastal tuli turult tagasi kutsuda paljud Hiinas toodetud geneerilised ravimid toimeainega valsartaan, kuna kantserogeense aine N-nitrosodimetüülamiini lubatud piirnormid ületati üksikutes partiides. Saastumine tulenes suure tõenäosusega tootmisettevõtte tootmisprotsessi muutusest.

See ei mõjutanud ravimeid, milles sisalduv valsartaan on toodetud Euroopas.