Kuidas karvedilool toimib
Karvedilool toimib nii beeta- kui ka alfablokaatorina, leevendades südant kahel viisil:
- Beetablokaatorina hõivab see südame beeta-1 retseptorid (dokkimiskohad), nii et stressihormoonid ei saa enam sinna dokkida ja põhjustada südame kiiret lööki. See võimaldab südamel uuesti normaalses rütmis lüüa, mis seejärel langetab vererõhku.
- Alfa-blokaatorina inhibeerib karvedilool ka veresoontes leiduvaid alfa-1 retseptoreid, kus adrenaliin põhjustaks muidu ahenemise ja vererõhu tõusu. Seetõttu tagab aktiivne koostisosa veresoonte lõõgastumise. Seejärel peab süda pumpama väiksema takistuse vastu, mis kaitseb seda.
Kui inimkeha on stressis ja peab kõrgel tasemel esinema, vabanevad neerupealiste kaudu verre stressihormoonid nagu adrenaliin ja noradrenaliin. Nad seonduvad teatud retseptoritega sihtorganites, seades need üles suure jõudlusega:
Seega põhjustab nende hormoonide vabanemine veresoonte ahenemise tõttu südame kiiremat lööki ja vererõhu tõusu. Bronhioolid (peened hingamisteede harud kopsudes) laienevad, et võtta rohkem hapnikku. Samuti stimuleeritakse rasvade lagunemist energia saamiseks ja seedimist minimeeritakse, et mitte raisata sellele energiat.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Karvedilool imendub pärast suukaudset allaneelamist kiiresti soolestikus. Umbes ühe tunni pärast saavutatakse kõrgeim tase veres.
Toimeaine metaboliseerub peamiselt maksas inaktiivseteks laguproduktideks, mis seejärel erituvad väljaheitega koos sapiga. Umbes kuue kuni kümne tunni pärast on pool imendunud karvedilooli kogusest sel viisil kehast lahkunud.
Millal karvedilooli kasutatakse?
Karvedilooli kasutatakse selliste kardiovaskulaarsüsteemi haiguste korral nagu:
- stabiilne, krooniline südamepuudulikkus (kongestiivne südamepuudulikkus)
- stabiilne krooniline stenokardia (stenokardia)
- essentsiaalne (või esmane) kõrge vererõhk (hüpertensioon), st kõrge vererõhk ilma tuvastatava põhihaiguseta
Kuna ravi karvedilooliga võitleb ainult haiguste sümptomite, mitte põhjustega, peab kasutamine olema pikaajaline.
Kuidas karvedilooli kasutatakse
Karvedilooli kasutatakse tablettide kujul. Neid on saadaval erinevates annustes, kuna ravi peaks olema "järk-järguline" – st alustatakse väga väikese annusega, mida seejärel aeglaselt suurendatakse kuni soovitud efekti saavutamiseni.
Sõltuvalt haiguse tõsidusest võib olla vajalik lisaks karvediloolile võtta ka teisi ravimeid, näiteks AKE inhibiitoreid, diureetikume või südameglükosiide.
Millised on karvedilooli kõrvaltoimed?
Karvediloolravi ajal esineb kõrvaltoimeid pearingluse, peavalu, südamepuudulikkuse, madala vererõhu ja väsimuse näol rohkem kui ühel kümnest ravitud inimesest.
Lisaks võivad järgmised kõrvaltoimed esineda ühel kümnest kuni ühel sajast ravitud inimesest: ülemiste hingamisteede infektsioonid ja põletikud, kuseteede infektsioonid, aneemia, kehakaalu tõus, kõrge või madal veresuhkru tase diabeetikutel, kõrge kolesteroolitase, depressioon. ja kuivad ja ärritunud silmad.
Võimalikud on ka nägemishäired, aeglane südametegevus, veepeetus, peapööritus püstitõusmisel, külmad käed ja jalad, õhupuudus, astma sümptomid, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, seedehäired, valu jäsemetes, neerufunktsiooni häired ja erektsioonihäired.
Mida tuleks karvedilooli võtmisel arvestada?
Vastunäidustused
Karvedilooli ei tohi kasutada:
- ebastabiilne südamepuudulikkus
- raske maksafunktsiooni häire
- metaboolne atsidoos (vere ülihappesus)
- teatud erutuse moodustumise või juhtivuse häired südames (nt II ja III astme AV-blokaad)
- raske hüpotensioon (madal vererõhk)
- bronhiaalastma
Ravimi koostoime
Kui karvediloolravi ajal võetakse muid ravimeid, võivad tekkida nendevahelised koostoimed.
Beetablokaatorit karvedilooli transpordivad kehas teatud valgud (p-glükoproteiin) ja lagundatakse maksas teatud ensüümsüsteemide (CYP2D6 ja CYP2C9) kaudu, mis metaboliseerivad ka teisi ravimeid. Seetõttu võib täiendavate ravimite võtmine põhjustada karvedilooli liiga kõrget või madalat ravimisisaldust. Näited:
Kui samaaegselt võtta südameravimit digoksiini, tõuseb selle tase veres. Seetõttu tuleb regulaarselt kontrollida vere taset, eriti ravi alguses.
Ravi immunosupressandi tsüklosporiiniga, mida kasutatakse peamiselt pärast elundisiirdamist, võib samaaegne ravi karvedilooliga põhjustada tsüklosporiini taseme tõusu veres. Seetõttu on sel juhul näidustatud ka veretaseme kontroll.
Ravimid, nagu tsimetidiin (happega seotud maoprobleemide korral) ja hüdralasiin (näiteks südamepuudulikkuse korral), samuti alkohol võivad aeglustada karvedilooli lagunemist maksas. Selle tulemusena võib selle tase veres tõusta.
Antiarütmikumid, nagu verapamiil, diltiaseem ja amiodaroon, võivad karvedilooliga samaaegsel kasutamisel põhjustada tõsiseid juhtivushäireid südames ja südame rütmihäireid.
Ka vererõhku langetava toimega ainete samaaegne manustamine võib põhjustada ootamatult järsu vererõhu languse. Selliste ainete hulka kuuluvad antihüpertensiivne klonidiin, teised beetablokaatorid, barbituraadid (rahustid ja unerohud), tritsüklilised antidepressandid ja alkohol.
Ettevaatus on soovitatav astmahaigetele – eriti neile, kes hingavad sisse pikatoimelisi aineid pikaajaliseks raviks või lühitoimelisi bronhodilataatoreid lühiajaliseks hingelduse raviks. Nende puhul võib beetablokaatorite, nagu karvedilooli, võtmine põhjustada kõrvaltoimeid, nagu äge hingeldus ja astma sümptomid, kuna astmaravimi toime on tühistatud.
Vanusepiirang
Uuringute puudumise tõttu ei tohi karvedilooli kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.
Rasedus ja imetamine
Beeta-blokaatorid on üldiselt kõige paremini uuritud ained raseduse ajal. See kehtib eriti metoprolooli kohta. Selle ohutuse ja efektiivsuse andmed on paremad kui karvediloolil. Seetõttu tuleks karvediloolile eelistada metoprolooli.
Kuidas saada karvedilooli sisaldavaid ravimeid
Toimeainet karvedilooli sisaldavaid preparaate saab Saksamaa, Austria ja Šveitsi apteekidest vaid arsti retsepti alusel.
Kui kaua on karvedilooli tuntud?
Karvedilool on kolmanda põlvkonna beetablokaator. See kiideti EL-i riikides farmaatsia toimeainena heaks 1990. aastate keskel. Vahepeal on olemas arvukalt geneerilisi ravimeid, mille toimeaine on karvedilool.
