Losartaan: toimed, kasutusalad, kõrvaltoimed

Kuidas losartaan toimib

Nn AT1 inhibiitorite (“sartaanide”) esindajana blokeerib losartaan sõnumitooja angiotensiin II dokkimiskohad veresoonte seintel. Seetõttu ei saa vasokonstriktoriga toimetaja enam oma toimet edasi anda – veresooned laienevad ja vererõhk aeglaselt langeb.

Sartaanid, nagu losartaan, pärsivad ka reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) üleaktiveerumise tagajärjel südame- ja neerukoe soovimatut struktuurset ümberkujunemist. Sarnaselt nn AKE inhibiitoritega on need seetõttu standardravimid pärast südameinfarkti, südamepuudulikkuse ja kroonilise neerufunktsiooni häire korral.

RAAS-iga on kehal vererõhu reguleerimiseks keerukas süsteem: kui ta vajab rohkem energiat, tõuseb vererõhk automaatselt. Puhkefaasides seevastu reguleeritakse seda allapoole. Kui see süsteem on häiritud, võib see põhjustada vererõhu tõusu. Mõjutatud inimesed seda tavaliselt ei märka ja see süveneb järk-järgult.

Pidevalt suurenenud rõhk kahjustab eelkõige väikseid veresooni, nagu need, mis asuvad silmas ja neerudes. Kui kõrge vererõhk jääb pikka aega avastamata ja ravimata, võivad sellel olla tõsised tagajärjed, nagu nägemise kaotus ja neerufunktsiooni häired.

Imendumine, lagunemine ja eritumine

Pärast suukaudset (suukaudset) imendumist imendub toimeaine soolestikust verre vaid osaliselt. Pärast organismis jaotumist laguneb see maksas. Muuhulgas tekib sellega lagunemissaadus, millel on siiski vererõhku langetav toime.

Umbes kaks tundi pärast allaneelamist (lagunemisprodukti puhul seitse tundi) on pool toimeainest lagunenud. Laguproduktid erituvad neerude kaudu.

Millal losartaani kasutatakse?

Losartaani kasutusalad (näidustused) hõlmavad järgmist

  • Kõrge vererõhk (hüpertensioon)
  • Neeruhaigused hüpertensiooni või II tüüpi diabeediga patsientidel
  • Krooniline südamepuudulikkus (krooniline südamepuudulikkus)
  • Insuldiriski vähendamine hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga (vasaku vatsakese suurenemine) patsientidel

Kuidas losartaani kasutatakse

Toimeainet manustatakse tavaliselt tablettide kujul. Selle kiire lagunemise tõttu organismis võib osutuda vajalikuks losartaani võtmine kaks korda päevas. See tagab ühtlase efekti. Siiski on sageli piisav üks kord päevas manustamine.

Tavaline annus on vahemikus 12.5 kuni 100 milligrammi päevas ja see ei tohi ületada 150 milligrammi. Lastele, noorukitele ja neerufunktsiooni häirega patsientidele määratakse vähendatud annus.

Millised on losartaani kõrvaltoimed?

Aeg-ajalt (vähem kui ühel protsendil ravi saavatest) esinevad ravimi võtmise tagajärjel seedetrakti kaebused ja südamepekslemine.

Kõrvaltoimeid saab väga hästi piirata, kui arst ravi hoolikalt jälgib.

Mida tuleks losartaani võtmisel arvestada?

Vastunäidustused

Losartaani ei tohi võtta, kui:

  • ülitundlikkus toimeaine või ravimi mõne muu koostisosa suhtes
  • raske maksafunktsiooni häire
  • aliskireeni (vererõhuravim) samaaegne kasutamine II tüüpi diabeedi või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel
  • Rasedus 2. või 3. trimestril (kolmas trimester)

interaktsioonid

Losartaani võtmine samaaegselt teiste ravimitega võib põhjustada koostoimeid. Teatud ravimid võivad suurendada losartaani vererõhku langetavat toimet. Nende hulka kuuluvad muu hulgas:

  • muud antihüpertensiivsed ravimid (antihüpertensiivsed ravimid)
  • tritsüklilised antidepressandid (nagu amitriptüliin või imipramiin)

Teatud valuvaigistid (nagu ibuprofeen, atsetüülsalitsüülhape) võivad losartaani toimet vähendada. Seda koostoimet tuleb arvesse võtta, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel. Kui seda võetakse samaaegselt, võib see põhjustada neerufunktsiooni edasist halvenemist.

Losartaan võib tõsta kaaliumisisaldust veres – eriti kui seda kasutatakse koos teatud teiste ravimitega. Nende hulka kuuluvad näiteks kaaliumi säästvad diureetikumid (nagu spironolaktoon, triamtereen) ja muud ravimid, mis võivad kaaliumitaset tõsta (nagu hepariin ja trimetoprim).

Autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime

Kuna pärast ravimi võtmist võivad tekkida pearinglus ja vereringehäired, tuleb tähelepanu pöörata inimese reaktsioonivõimele, eriti ravi alguses. Patsiendid peaksid seejärel koos arstiga otsustama, kas nad saavad jätkata aktiivset osalemist liikluses või raskete masinate käsitsemist.

Vanusepiirang

Toimeaine on juba heaks kiidetud Saksamaal ja Austrias lastele alates kuuendast eluaastast. Nad saavad vähendatud annust, mis on kohandatud nende kehakaalule.

Šveitsis ei soovitata losartaani kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel vastavalt väljakirjutamisinfole.

Rasedus ja imetamine

Nagu kõik sartaanid, on losartaan raseduse teisel ja kolmandal trimestril vastunäidustatud, kuna selle rühma ravimid võivad põhjustada lootehäireid.

Kuidas saada losartaaniga ravimeid

Losartaani sisaldavad ravimid on Saksamaal, Austrias ja Šveitsis saadaval ainult retsepti alusel.

Kui kaua losartaan on tuntud?

1995. aastal kiideti USA-s heaks toimeaine losartaan kõrge vererõhu raviks. See oli nn AT1 inhibiitorite esimene esindaja.

Losartaan võitleb kõrge vererõhuga sama hästi kui populaarsed AKE inhibiitorid (kaptopriil, enalapriil, ramipriil, lisinopriil). Kuid need põhjustavad sageli kõrvaltoimena ärritavat köha, mis ei kehti losartaani ja teiste sartaanide puhul.