Bisoprolool on ravim ja seda kasutatakse raviks tahhükardia, angiin, hüpertensioonja koronaar tuiksoon haigus (CAD). Bisoprolool on antagonistlik toime ß-adrenoretseptoritele (beeta-adrenoretseptorid) ja kuulub beetablokaatorite rühma. Ravimi võtmine võib põhjustada selliseid kõrvaltoimeid nagu väsimus, pearinglusja peavalu.
Mis on bisoprolool?
Bisoprolool kuulub selektiivsete ß-adrenoretseptorite blokaatorite rühma ja avaldab antagonistlikku toimet ß1-adrenoretseptoritele. Selektiivse beetablokaatorina toimib bisoprolool spetsiifiliselt süda ja ei mõjuta teisi elundeid. Meditsiiniliselt nimetatakse bisoprolooli kardioselektiivseks ravimiks. Keemiliselt on bisoprolool fenool eeter mis eksisteerib ratseemilise seguna. Bisoprolool on kiraalne ühend ja ravimit kasutatakse stereoisomeeride (R) ja (S) 1: 1 segus. Ravimi (S) vorm on aktiivne stereoisomeer ja sellel on kõrge seondumisafiinsus ß1-adrenoretseptorite suhtes. (S) -bisoprolool tõrjub epinefriini β1-adrenoretseptori seondumiskohast ja toimib antagonistina. Ravimit kasutatakse raviks angiin pectoris, tahhükardia, krooniline süda läbikukkumine ja hüpertensioon. Ravimit tuleb regulaarselt võtta. - ootamatu lõpetamine ravi viib võõrutusnähtude ja tõsiste kõrvaltoimeteni.
Farmakoloogiline toime kehale ja elunditele
Beetablokaator bisoprolool hõivab β1-adrenoretseptoreid ja hoiab ära adrenaliini ja norepinefriini retseptoritega seondumisest. Norepinefriin on neurotransmitter mis on toodetud aju samuti inimeste neerupealise koores. Adrenaline on hormoon, mis on toodetud inimeste neerupealistes. Adrenaline ja norepinefriin erinevad keemilise struktuuri poolest metüülrühma järgi. Adrenaliinis on aminorühm asendatud metüülrühmaga. Norepinefriin ja adrenaliin seonduvad β1-adrenoretseptoritega süda ja viima südamelihase suurenenud aktiivsusele. Südamerütm suureneb tänu stimulatsiooni läve langetamisele südames. Südame pumpav toime on suurenenud ja veri rõhk on tõstetud. Bisoprolool tõrjub epinefriini ja noradrenaliini β1-adrenoretseptoritest välja ja hõivab seondumiskohad. Antagonistina nõrgendab ravim adrenaliini ja noradrenaliini toimet. Retseptoritega seondumise ning epinefriini ja norepinefriini toime vähenemise tagajärjel veri rõhk langetatakse ja ärrituvusläve tõuseb. Süda nõuab vähem energiat ja hapnik tarbimine väheneb. Üldiselt leevendab bisoprolool südamelihast. Meditsiinis nimetatakse seda negatiivseks inotroopseks toimeks, mis on kõigil beetablokaatoritel. Bisoprolooli seondumine ja toime on pikaajalised. Poolväärtusaeg veri on 10 kuni 11 tundi. Bisoprolooli manustatakse suu kaudu ja imendub ligikaudu 90% ulatuses. biosaadavus on suurepärane 90% ja maksimaalse plasmakontsentratsiooni juures kontsentratsioon saavutatakse umbes 3 tundi pärast allaneelamist. Beetablokaator eritub neerude kaudu ja metaboliseerub maks. Neerude ja maksa eritumise suhe kõrvaldamine on 50:50. Kuna bisoprolool on suunatud ß1-adrenoretseptorile, on ravimil kardiospetsiifiline toime. Sellegipoolest võivad tekkida kesknärvilised mõjud. Bisoprolooli toimed ja kõrvaltoimed kesknärvisüsteemile närvisüsteem (KNS) on tingitud ravimi lipofiilsetest omadustest. Sisemist sümpatomimeetilist aktiivsust (ISA) ei ole tõestatud.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine raviks ja ennetamiseks.
Beeta-adrenoblokaatorit bisoprolooli kasutatakse arterite raviks hüpertensioon (kõrge vererõhk), krooniline südamepuudulikkus, angiin pectoris ja tahhükardia. Stenokardia võib käivitada südame isheemiatõbi (CHD). Beetablokaatorit kasutatakse sageli hüpertensiooni korral ja see aitab ära hoida rasket südamehaigust. Arteriaalse hüpertensiooni ravi samuti stenokardia alustatakse tavaliselt a-ga annus 5 mg bisoprolooli päevas. The annus sõltub leidude tõsidusest. Kerge hüpertensiooni korral iga päev annus 2.5 mg. Kui bisoprolooli annus 5 mg ei ole piisav, soovitatakse seda suurendada 10 mg bisoproloolini päevas. Ainult erandjuhtudel peaks päevane annus olema üle 10 mg. Annust tuleb vastavalt vajadusele järk-järgult suurendada või aeglaselt vähendada. Kui ravimi kasutamine järsku lõpetatakse, on tagajärjeks võõrutusnähud ja tõsised kõrvaltoimed. Bisoprolooli kasutamise lõpetamine on võimalik ainult nõrgendades ja seda peab saatma arst. Bisoprolooli ei tohi kasutada patsientidel, kellel on bronhiaalastma, bradükardia, diabeet suhkruhaigus ja raske südamepuudulikkus. Kandideerivad patsiendid MAO inhibiitorid peaks ka hoiduma ravimi võtmisest.
Riskid ja kõrvaltoimed
Bisoprolooli võtmine võib põhjustada kõrvaltoimeid. Levinud kaebused hõlmavad järgmist väsimus, väsimus, sensoorsed häired, pearinglusja peavalu. Ravimi aeg-ajalt esinevate kõrvaltoimete hulka kuuluvad: depressioon, unehäired, meeleolu muutused ja segasus. Lisaks võib ravimi võtmine põhjustada vereringehäired, lihasnõrkus, nahk lööbed, liigesehaigused ja naha sügelus. Sümptomite hulka kuuluvad ka häiritud südametegevus ja aeglustunud südamelöögid. Tilk sisse vererõhk aeg-ajalt esinevate kõrvaltoimete hulka kuulub ka istuvast või lamavast asendist kiirelt püsti tõusmise tõttu. Oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu ja iiveldus on ka aeg-ajalt seedetrakti kõrvaltoimed. Harva tekivad sellised reaktsioonid nagu vere suurenemine lipiidid, suurenenud higistamine, vähenenud pisaravool, kehakaalu tõus ja seksuaalne loidus.
