Kuidas roksitromütsiin toimib
Nagu kõik makroliidantibiootikumid, blokeerib roksitromütsiin ka bakterite valkude sünteesi. Sel viisil pärsitakse bakterite kasvu ja paljunemist (bakteriostaatiline toime).
Nii nagu looma- ja inimrakkudel, on ka bakterirakkudel geneetiline materjal (DNA), mis toimib rakus mitmeid ülesandeid täitvate valkude plaanina. Roksitromütsiin inhibeerib nn ribosoome, s.t komplekse rakus, milles valgud tekivad vastavalt DNA plaanile.
Kuna bakterite ja inimeste ribosoomid on väga erinevad, saab roksitromütsiini kasutada bakteriaalse ribosoomi täpseks väljalülitamiseks. Seevastu antibiootikumil on inimrakkudele suhteliselt vähe (kõrval)mõjusid.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Pärast allaneelamist imendub kaks kolmandikku roksitromütsiinist kiiresti sooleseina kaudu verre, kus see saavutab kõrgeima taseme kahe tunni pärast.
Antibiootikum jõuab vereringe kaudu eriti hästi kopsudesse, nahka ja kuseteedesse. Samuti koguneb see immuunrakkudesse, mis migreeruvad vereringe kaudu aktiivselt bakteriaalse infektsiooni asukohta.
Millal roksitromütsiini kasutatakse?
Roksitromütsiini kasutatakse bakteriaalsete infektsioonide raviks tundlike patogeenidega, nt
- Kõrva-, nina- ja kurgupõletikud
- Kopsude infektsioonid
- Naha infektsioonid
- Kuseteede infektsioonid
Roksitromütsiini võetakse piiratud aja jooksul ja vastavalt arsti juhistele. Isegi kui sümptomid eelnevalt taanduvad, tuleb ravi jätkata kuni lõpuni. Vastasel juhul võib infektsioon uuesti ägeneda.
Kuidas roksitromütsiini kasutatakse
Roksitromütsiini võetakse tablettide kujul. Toimeaine kogus ja ravi kestus sõltuvad infektsiooni tüübist ja raskusastmest, patsiendi seisundist ja patogeeni tundlikkusest.
Tavaline annus täiskasvanutele on 150 milligrammi roksitromütsiini kaks korda päevas umbes 300-tunniste intervallidega enne sööki. Päevane koguannus on seega XNUMX milligrammi.
Alla 40 kilogrammi kehakaaluga lapsed ja maksakahjustusega patsiendid saavad annust vähendatud kujul.
Ravi kestus on tavaliselt viis päeva kuni kaks nädalat.
Millised on roksitromütsiini kõrvaltoimed?
Ühel sajast kuni tuhandest patsiendist esineb valgete vereliblede (leukotsüütide) arvu suurenemine, ülitundlikkusreaktsioonid ja nahalööve koos sügelusega.
Harva tekib nn superinfektsioon pärmseentega (Candida) suu või tupe limaskestal, kuna roksitromütsiin hävitab ka “head” bakterid – seened saavad siis kergemini levida.
Mida peaksin Roxithromycini võtmisel silmas pidama?
Vastunäidustused
Roksitromütsiini ei tohi kasutada järgmistel juhtudel
- ülitundlikkus toimeaine või ravimi mõne muu koostisosa suhtes
- tungaltera alkaloidide (nt vanemad migreeniravimid) samaaegne manustamine
- ensüümi CYP3A4 poolt metaboliseeritavate ja kitsa terapeutilise ulatusega ainete samaaegne manustamine (= efektiivse ja toksilise annuse vaheline intervall on väga väike)
Eriline ettevaatus on vajalik ka siis, kui samaaegselt võetakse ravimeid, mis võivad pikendada südame QT-intervalli (nähtavad EKG-s).
interaktsioonid
Roksitromütsiin mõjutab südamerütmi, põhjustades niinimetatud QT-intervalli pikenemist. Teiste toimeainete, millel on see omadus, samaaegne manustamine võib põhjustada tõsiseid südame rütmihäireid.
Selliste toimeainete hulka kuuluvad näiteks teatud depressiooniravimid (nagu tsitalopraam, amitriptüliin, imipramiin), opioidsed valuvaigistid (nagu metadoon), psühhoosi- ja skisofreeniaravimid (nagu kloorpromasiin, perfenasiin, zuklopentiksool), antibiootikumid (nagu moksifloksatsiin). ), viirusnakkuste vastased ained (nagu telapreviir), seenevastased ained (nagu flukonasool) ja algloomsete infektsioonide vastased ained (nt pentamidiin), samuti südame rütmihäirete vastased ained (nagu kinidiin, prokaiinamiid, amiodaroon).
Roksitromütsiin suurendab südameravimi digoksiini imendumist, mis võib suurendada selle kõrvaltoimeid. Seetõttu tuleb kombineeritud ravi ajal jälgida digoksiini (ja teiste südameglükosiidide) taset seerumis. Sarnane on olukord teofülliini (KOK-i reservravim) ja Parkinsoni tõve ravimi bromokriptiiniga.
Vanusepiirang
Puuduvad kogemused roksitromütsiini kasutamise kohta lastel ja täiskasvanutel kehakaaluga alla 40 kg.
Rasedus ja imetamine
Raseduse ajal tohib roksitromütsiini võtta ainult pärast ranget riski-kasu suhte hindamist, kuigi loomkatsed ei ole näidanud kahjulikku toimet sündimata lapsele.
Kuigi ainult väga väike osa roksitromütsiinist eritub rinnapiima, soovitatakse ravimi väljakirjutamise juhendis antibiootikumi rinnaga toitmise ajal mitte võtta või rinnaga toitmine katkestada kogu võtmise ajaks.
Siiski ei ole kliiniline kogemus seni näidanud olulisi kõrvaltoimeid rinnaga toidetavatel lastel, kelle emad on võtnud roksitromütsiini. Asjatundjate hinnangul võib toimeainet seetõttu kasutada vastavalt näidustustele ja ilma rinnaga toitmist katkestamata.
Kuidas saada roksitromütsiiniga ravimeid
Roksitromütsiin on Saksamaal ja Austrias saadaval ainult retsepti alusel. Toimeainet Šveitsis enam turul ei ole.
Kui kaua on roksitromütsiini tuntud?
Roksitromütsiin toodi turule 1987. aastal ja see kujutab endast antibiootikumi erütromütsiini sihipärast edasiarendust. Tänu keemilistele muutustele on roksitromütsiinil vähem koostoimeid, laiem bakteritevastase toime spekter, maohappe suhtes vähem tundlik ja seetõttu saab seda paremini võtta tabletina.
