Bezafibraat: toimed, rakendused, kõrvaltoimed

Kuidas besafibraat toimib

Bezafibraat ja teised fibraadid aktiveerivad maksarakkudes teatud dokkimiskohad endogeensete sõnumitootjate jaoks, nn peroksisoomi proliferaatoriga aktiveeritud retseptoreid (PPAR). Need retseptorid reguleerivad rasvade ja süsivesikute ainevahetuses osalevate geenide aktiivsust.

Üldiselt vähendab besafibraadi tarbimine peamiselt triglütseriide. Samal ajal on LDL-i väärtus veidi langetatud ja HDL-i väärtus veidi suurenenud. Lisaks on näidatud, et fibraadid avaldavad positiivset mõju diabeedile, hüübimishäiretele ja põletikele.

Taust

Lipoproteiinide rühmad on erinevad. Tuntumad on LDL ja HDL. LDL transpordib kolesterooli ja teisi rasvlahustuvaid aineid maksast teistesse kudedesse, HDL aga vastupidises suunas.

Kuid triglütseriidide (TG) tase võib tõusta ka eraldi või kombinatsioonis teiste lipoproteiinidega. See on eriti levinud raske ülekaalu (rasvumine), alkoholismi ja II tüüpi diabeedi korral.

Sellest tulenevalt soovitab arst esmalt tasakaalustatud, vähendatud kalorsusega dieeti, kehakaalu langetamist (ülekaalulisuse korral) ja treeningut. Kui need meetmed ei suuda (piisavalt) alandada kõrgenenud TG-d, määratakse fibraadid, näiteks besafibraat.

Imendumine, lagunemine ja eritumine

Bezafibraadi toimeainet viivitatult vabastavate tablettide (toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide) võtmisel väheneb sisaldus veres umbes kahe kuni nelja tunni pärast uuesti poole võrra.

Millal besafibraati kasutatakse?

Bezafibraadi näidustused (näidustused) on järgmised:

  • tugevalt kõrgenenud triglütseriidide tase koos samaaegse HDL-i taseme langusega või ilma
  • Segatüüpi hüperlipideemia (kõrgenenud triglütseriidide ja LDL-kolesterooli tase), kui statiin on vastunäidustatud või ei talu

Kuidas bezafibraati kasutatakse

Bezafibraati võib võtta aeglustamata tablettidena (kohene vabanemine). Tavaline annus on 200 milligrammi kolm korda päevas. Teisest küljest on saadaval ka toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid. Neid võetakse üks kord päevas (hommikul või õhtul) (annus: 400 milligrammi bezafibraati).

Millised on bezafibraadi kõrvaltoimed?

Bezafibraadiravi kõige sagedasem kõrvaltoime on kreatiniini taseme tõus veres. Selle väärtuse liigne tõus võib viidata sellele, et neerud ei tööta enam piisavalt hästi – siis tuleb annust vähendada või besafibraadi kasutamine täielikult katkestada.

Arutage oma raviarstiga eelkõige lihasvalu ja allergilisi reaktsioone.

Mida tuleks besafibraadi võtmisel arvesse võtta?

Vastunäidustused

Bezafibraati ei tohi võtta järgmistel juhtudel:

  • ülitundlikkus toimeaine või ravimi mõne muu komponendi suhtes
  • maksahaigus (va rasvmaks)
  • sapipõie haigus
  • fotoallergiline reaktsioon (harv päikeseallergia vorm) minevikus pärast fibraatide võtmist
  • Neerufunktsiooni häired (mis nõuab annuse vähendamist ja vajaduse korral besafibraadi kasutamise katkestamist).
  • kombinatsioonis statiinidega, kui esinevad kaasuvad seisundid, mis suurendavad lihashaiguse (müopaatia) riski, nt neerufunktsiooni häired, raske infektsioon, haavad

interaktsioonid

Kolesteroolitaset alandav ravim kolestüramiin pärsib besafibraadi imendumist soolestikus. Seetõttu tuleks neid kahte toimeainet manustada vähemalt kahetunnise vahega.

Besafibraat suurendab ka veresuhkru taset langetavate ravimite (nt sulfonüüluuread, insuliin) toimet diabeetikutele. Seetõttu võib arst kohandada diabeediravi.

Bezafibraati ei tohi võtta koos monoaminooksüdaasi inhibiitoritega (MAO inhibiitorid). MAO inhibiitoreid kasutatakse depressiooni ja Parkinsoni tõve raviks.

Vanusepiirang

Rasedus ja imetamine

Rasedad ja imetavad naised ei tohi besafibraati kasutada piiratud andmete tõttu. Võimalusel vältige kasutamist nendes patsientide rühmades.

Kuidas hankida besafibraati sisaldavaid ravimeid

Toimeainet besafibraati sisaldavad ravimid on Saksamaal, Austrias ja Šveitsis saadaval ainult retsepti alusel. Šveitsis on turul ainult retard tabletid.

Mis ajast besafibraati tuntakse?

Alates vähemate kõrvalmõjudega statiinide kasutuselevõtust 1987. aastal on toimeainet besafibraati sisaldavate preparaatide kasutamine pidevalt vähenenud.