Kuidas flupirtiin toimib
Flupirtiinil on kolm toimemehhanismi:
1) Valuvaigistav toime tuleneb selle toimest närvirakkude liidestes (sünapsides), mis juhivad valustiimulit kehast ajju. Elektrilised signaalid transporditakse neid teid pidi ja jõuavad sünapsidesse, kus need edastatakse neurotransmitterite abil järgmisse närvirakku.
2) Flupirtiini lihaseid lõõgastav toime põhineb sarnasel mehhanismil. Närviimpulsid ajust lihasesse edastatakse ainult nõrgestatud kujul. Kuna toimeaine mõjub eelkõige tugevalt koormatud lihastele, siis lihaspinged leevenevad konkreetselt, kuid üldist lihaste lõdvestumist (lihasrelaksatsiooni) ei toimu.
Närvirakud muutuvad püsivate valustiimulite suhtes üha tundlikumaks, s.t nende valulävi väheneb. Isegi kerget puudutust võib siis tunda valuna. Flupirtiin toimib sellele mehhanismile vastu, tõstes stiimuli ülekandumise läve ja taastades selle seega normaalseks.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Suurem osa toimeainest eritub neerude kaudu uriiniga, väiksem osa ka väljaheitega sapi kaudu. Umbes seitse kuni kümme tundi pärast allaneelamist on flupirtiini tase veres taas poole võrra langenud.
Millal flupirtiini kasutati?
Kuidas flupirtiini kasutati
Flupirtine kõvakapslite võtmisel on annus 100 milligrammi toimeainet kolm kuni neli korda päevas. Tugeva valu korral võib ühekordset annust suurendada kuni 200 milligrammini (maksimaalne ööpäevane koguannus 600 milligrammi).
Ainult üks kord päevas võetakse 400 milligrammi flupirtiini sisaldavaid aeglaselt vabastavaid tablette, mis vabastavad toimeaine aeglaselt kogu päeva jooksul.
Millised on flupirtiini kõrvaltoimed?
Enam kui kümnel protsendil patsientidest põhjustab flupirtiin teatud ensüümide (transaminaaside) taseme tõusu veres ja väsimust, eriti ravi alguses.
Ühel kümnest kuni sajast ravitud inimesest tekivad pearinglus, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, maoärritus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, puhitus, suurenenud higistamine, unehäired, isutus, depressioon, treemor, peavalu, kõhuvalu, suukuivus ja närvilisus .
Üksikjuhtudel on võimalik uriini kahjutu roheline värvus.
Kuna flupirtiin võib põhjustada tõsiseid maksakahjustusi, eemaldati 2018. aastal turult kõik heakskiidetud preparaadid.
Mida tuli flupirtiini võtmisel arvestada?
Vastunäidustused
Flupirtiini ei tohi võtta:
- Teadaolev maksakahjustus või maksafunktsiooni häire.
- Myasthenia gravis (pärilik lihashaigus)
- Alkoholi kuritarvitamine
- @ Tinnituse ajalugu või esinemine
Ravimi koostoime
Flupirtiini transporditakse veres transportvalkude (albumiini) kaudu, mis transpordivad ka teisi ravimeid. Samaaegsel manustamisel võib flupirtiin seetõttu teised ained verest välja tõrjuda, muutes need tugevamaks.
Uuringud näitavad, et see kehtib bensodiasepiinide klassi rahustite ja unerohtude (nagu diasepaam, lorasepaam, lormetasepam) ja kumariini tüüpi antikoagulantide (nagu varfariin, fenprokumoon) puhul.
Vanusepiirang
Flupirtiini kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole heaks kiidetud. Eakatel patsientidel ning neeru- või maksakahjustusega patsientidel lubati kasutada ainult vähendatud flupirtiini annust.
Rasedus ja imetamine
Kuna raseduse ja imetamise ajal kasutamise taluvuse ja ohutuse kohta on vähe andmeid, ei tohi Flupirtiini sel ajal võtta.
Kuidas saada flupirtiiniga ravimeid
Vastastikuse tunnustamise ja detsentraliseeritud menetluste koordineerimisrühm (CMDh) kinnitas seda soovitust. Selle tulemusena eemaldati vastavad ravimid turult ja pole sellest ajast alates saadaval olnud.
