Formoterool: toimed, kasutusalad, kõrvaltoimed

Kuidas formoterool toimib

Toimeaine formoterool jäljendab "stressihormoonide" adrenaliini ja noradrenaliini toimet kehas. Need eralduvad organismist stressiolukordades või siis, kui keha peab tegutsema (näiteks sportides) ja tagama vajalike elundite parimal võimalikul viisil hapniku ja toitainetega varustamise: Süda lööb kiiremini, vererõhk tõuseb, kopsude bronhid laienevad ja lihased on paremini verega varustatud. Samal ajal aeglustuvad energiat tarbivad protsessid nagu seedimine.

Kuna toimeaine formoterool imendub sissehingamisel, toimib see peamiselt kopsudes, kus see laiendab bronhide torusid, mis peaks tagama parema gaasivahetuse. See on eriti oluline, kui bronhid on põletikuliste või üldiste patoloogiliste protsesside tõttu püsivalt kokkutõmbunud või kalduvad ahenema (nagu KOK ja astma korral).

Formoterooli imendumine, lagunemine ja eritumine

Formoterool laguneb suures osas maksas ja eritub seejärel neerude kaudu. Väike osa (alla kümne protsendi) eritub muutumatul kujul. Kõrge veresisalduse korral on eritumine üsna kiire – pool toimeainest eritub kahe-kolme tunni jooksul. Madala veretaseme korral on see aeglasem: kulub kuni 14 tundi, enne kui pool toimeainest taas organismist väljub.

Millal formoterooli kasutatakse?

Toimeainet formoterooli kasutatakse:

  • Mõõduka kuni raske astma ravi (kombinatsioonis kortisooniga, st glükokortikoidiga)
  • @ kroonilise bronhiidi ravi

Formoterooli kasutatakse peamiselt pikaajaliseks ennetavaks raviks – kas pidevalt, nagu kroonilise haiguse korral, või faaside kaupa, nagu hooajalise allergiaga seotud astma korral. Kuna ravim on efektiivne umbes kaksteist tundi, kasutatakse seda tavaliselt kaks korda päevas.

Kuidas formoterooli kasutatakse

Formoterooli kasutatakse sissehingamise teel, kuna nii saavutatakse kopsudes suurim toimeaine kontsentratsioon. Seda kasutatakse surugaasi inhalaatorina (klassikaline astmasprei) või inhalatsioonipulbriga kapslite kujul (sobiva inhalaatoriga). Kapslid sisestatakse inhalaatorisse ükshaaval ja torgatakse. Seejärel transporditakse pulber sissehingamise ajal õhu imemise teel kopsudesse.

Ühekordne annus (pihustuspahtel või inhalatsioonikapsel) sisaldab neli ja pool kuni kaksteist mikrogrammi formoterooli ning seda kasutatakse kaks korda päevas. Rasketel juhtudel võib annust kahekordistada, mis vastab formoterooli maksimaalsele ööpäevasele annusele 48 mikrogrammi.

Millised on formoterooli kõrvaltoimed?

Formoteroolraviga seotud kõrvaltoimed suurenevad tavaliselt ravi alguses ja seejärel paranevad järk-järgult. Kui sümptomid püsivad, tuleb kontrollida, kas sissehingamine on tehtud õigesti.

Üks kümnest kuni sajast ravitud inimesest kogeb formoterooli kõrvaltoimeid, nagu peavalu, treemor, südamepekslemine ja õhupuudus.

Kui preparaat sisaldab ka glükokortikoidi (kõnekeeles “kortisoon”), nagu astmaravis tavaks, tuleb suuõõne loputamiseks peale inhalatsiooni midagi süüa või juua – muidu võivad tekkida suuõõne seenhaigused.

Mida tuleks formoterooli kasutamisel arvestada?

Kui formoteroolravi ajal võetakse teisi sümpatomimeetikume ("stimuleerivaid" aineid, nagu efedriin), võib see kõrvaltoimeid suurendada.

Kui formoterooli võetakse samaaegselt diureetikumidega (diureetikumid nagu hüdroklorotiasiid/HCT, furosemiid), steroidide ja ksantiinidega (nt kofeiin, teofülliin), võib tekkida madal kaaliumisisaldus veres (hüpokaleemia).

Formoterooli toime võib nõrgeneda või kaduda, kui seda kombineeritakse beetablokaatoritega (südame löögisagedust ja seeläbi vererõhku alandavad ained), sealhulgas silmatilkade kujul (glaukoomi raviks).

Formoterooli ei tohi raseduse ja imetamise ajal kasutada, kui seda on võimalik vältida. Kuid kiireloomulistel juhtudel, kui arst on kasu ja riske hoolikalt kaalunud, võib seda kasutada.

Ravi formoterooliga on heaks kiidetud XNUMX-aastastel ja vanematel lastel ja noorukitel.

Kuidas saada formoterooli sisaldavaid ravimeid

Toimeainet formoterooli sisaldavad preparaadid on saadaval ainult apteekides ja retsepti alusel.

Kui kaua formoterool on tuntud?

Juba 1903. aastal avastasid teadlased Bullowa ja Kaplan, et adrenaliin laiendab bronhide torusid ja aitab ägedate astmahoogude korral. Hiljem püüti optimeerida epinefriini lühikest toimeaega ja paljusid kõrvalmõjusid, muutes selle keemilist struktuuri. 1977. aastal toodeti formoterooli esimest korda, kuid selle täielik potentsiaal avastati alles 1986. aastal. 1997. aastal toodi formoterool Saksamaa turule.