Kuidas haloperidool toimib
Haloperidool on butürofenooni klassi väga tõhus antipsühhootikum. See on ligikaudu 50 korda tõhusam kui võrdlusaine kloorpromasiin ning on valitud ravim ägedate psühhooside ja psühhomotoorse agitatsiooni (psüühilistest protsessidest mõjutatud liikumiskäitumine) korral.
Ajus suhtlevad üksikud närvirakud (neuronid) üksteisega erinevate messenger-ainete (neurotransmitterite) kaudu. Rakk vabastab neurotransmitteri, mis seondub teiste rakkude spetsiifiliste dokkimiskohtadega (retseptoritega) ja edastab seeläbi teavet.
Signaali lõpetamiseks võtab esimene (vabastav) närvirakk uuesti neurotransmitteri endasse. Neurotransmitterid võib laias laastus jagada kahte rühma: mõnel on rohkem stimuleeriv, aktiveeriv ja erutavam toime, näiteks noradrenaliin.
Teised vallandavad summutavat ja rahustavat toimet, nagu GABA, või mõjutavad meeleolu, nagu serotoniin – "õnnehormoon". Teine "õnnehormoon" on dopamiin. Ülemääraselt põhjustab see psühhoosi, skisofreeniat, meelepetteid ja reaalsuse kadumist.
Ravialused tajuvad seejärel oma keskkonda taas realistlikumalt ega kannata enam pettekujutelmade käes. Tugeva oksendamisvastase toimega on ka väga tõhusad antipsühhootikumid nagu haloperidool, mida kasutatakse ka meditsiinis.
Ekstrapüramidaalsed häired kõrvaltoimena
Kui esineb dopamiini puudus (nagu Parkinsoni tõve puhul), on organismi liikumisprotsessid häiritud. Seda toimet võib põhjustada ka dopamiini signaalide blokeerimine haloperidooli (või teiste klassikaliste antipsühhootikumide) poolt.
Seda kõrvaltoimet niinimetatud ekstrapüramidaal-motoorsele süsteemile nimetatakse ka ekstrapüramidaalseks (motoorseks) sündroomiks (EPS). Varem peeti seda kõrvaltoimet isegi efektiivsuse korrelatsiooniks, kuid seda muudeti koos atüüpiliste neuroleptikumide avastamisega.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Pärast allaneelamist imendub haloperidool soolestikus kiiresti ja täielikult. Enne kui toimeaine jõuab suurde vereringesse, laguneb umbes kolmandik juba maksas (nn “first-pass effect”).
Kõrgeim tase veres mõõdetakse kaks kuni kuus tundi pärast allaneelamist. Haloperidool laguneb maksas tsütokroom P450 ensüümsüsteemi kaudu.
Millal haloperidooli kasutatakse?
Haloperidool on heaks kiidetud järgmiste haiguste raviks:
- Äge ja krooniline skisofreenia
- Äge maania
- Äge deliirium (teadvuse hägustumine)
- Äge psühhomotoorne agitatsioon
- Agressiivsus ja psühhootilised sümptomid dementsuse korral
- Tikihäired, sealhulgas Tourette'i sündroom (siin aga kasutatakse haloperidooli ainult viimase abinõuna)
- Kerge kuni mõõdukas Huntingtoni tõbi (harvaesinev pärilik kesknärvisüsteemi häire)
- Agressiivsus autismi või arenguhäiretega lastel pärast seda, kui muud meetmed on ebaõnnestunud
- Operatsioonijärgne iiveldus ja oksendamine
Põhimõtteliselt võib haloperidooli võtta pikema aja jooksul. Siiski tuleb ravist saadavat kasu regulaarselt üle vaadata, sest kõrvaltoimete risk suureneb koos ravi kestusega.
Kuidas haloperidooli kasutatakse
Haloperidooli manustatakse tavaliselt tablettidena, kui ravi ei toimu kliinikus statsionaarselt. Enesemanustamiseks on saadaval ka haloperidooli tilgad ja suukaudne lahus (“mahl”).
Ravi alustatakse tavaliselt väikese annusega (üks kuni kümme milligrammi haloperidooli päevas, jagatuna kuni kolmeks annuseks) ja seda suurendatakse aeglaselt. Nii saab individuaalselt määrata väikseima efektiivse annuse.
Seda võetakse ühe kuni kolme annusena koos klaasi veega, eelistatavalt koos toiduga.
Ravi lõpetamiseks tuleb see järk-järgult lõpetada. Seetõttu vähendatakse annust aeglaselt ja järk-järgult, et vältida kõrvaltoimete suurenemist.
Millised on haloperidooli kõrvaltoimed?
Väikestes annustes (kuni kaks milligrammi päevas) tekivad kõrvaltoimed harva ja need on tavaliselt ajutised.
Rohkem kui kümnel protsendil ravitavatest tekivad haloperidooli kõrvaltoimed, nagu rahutus, liikumistung, tahtmatud liigutused (ekstrapüramidaalsed häired), unetus ja peavalud.
Lisaks kogeb üks kümnest kuni sajast ravituist kõrvaltoimeid, nagu psühhootilised häired, depressioon, värinad, maskeeritud nägu, kõrge vererõhk, unisus, liigutuste aeglus ja liikumishäired, pearinglus, nägemishäired ja madal vererõhk (eriti lamavast või istuvast asendist püsti tõustes).
Samuti on täheldatud kõhukinnisust, suukuivust, suurenenud süljeeritust, iiveldust, oksendamist, maksafunktsiooni häireid, nahalööbeid, kehakaalu tõusu või langust, uriinipeetust ja potentsihäireid.
Mida tuleks haloperidooli võtmisel arvestada?
Vastunäidustused
Haloperidooli ei tohi kasutada järgmistel juhtudel
- koomaseisundid
- Kesknärvisüsteemi depressioon
- Parkinsoni tõbi
- Lewy keha dementsus (dementsuse erivorm)
- raske südamepuudulikkus
- hiljutine müokardiinfarkt
- kaaliumipuudus
- teatud südame rütmihäirete vormid
interaktsioonid
Südamerütmi mõjutavad (täpsemalt QT-aega pikendavad) ravimid võivad haloperidooliga samaaegsel manustamisel põhjustada tõsist südame rütmihäiret ja südameseiskust.
Nende hulka kuuluvad näiteks teatud antiarütmikumid (kinidiin, prokaiinamiid), antibiootikumid (erütromütsiin, klaritromütsiin), allergiaravimid (astemisool, difenhüdramiin) ja antidepressandid (fluoksetiin, tsitalopraam, amitriptüliin).
Paljud toimeained lagundatakse maksas samade ensüümide (tsütokroom P450 3A4 ja 2D6) kaudu nagu haloperidool. Samaaegsel manustamisel võib see kaasa tuua ühe või mitme manustatud toimeaine kiirema või aeglasema lagunemise ja võib-olla ka raskemate kõrvaltoimete tekke.
See kehtib näiteks teatud seenevastaste ravimite (ketokonasool, itrakonasool), epilepsia ja krambihoogude (karbamasepiin, fenütoiin), psühhotroopsete ravimite (alprasolaam, buspiroon, kloorpromasiin) ja eriti depressiooniravimite (venlafaksiin, fluoksetiin, sertraliin, amitriptüliin, imipramiin).
Haloperidool võib interakteeruda ka antikoagulantidega, mistõttu tuleb kombineeritud ravi ajal hüübivust hoolikalt jälgida.
Vanusepiirang
Haloperidooli sobivaid preparaate võib manustada lastele alates XNUMX. eluaastast. Tabletid on lubatud alates kuuendast eluaastast. Annus sõltub kehakaalust.
Haloperidooli annuse vähendamine võib olla vajalik eakatel ja maksafunktsiooni häirega patsientidel.
Rasedus ja imetamine
Haloperidooli tohib raseduse ajal võtta ainult erandjuhtudel. Kuigi uuringud ei ole näidanud otsest kahjulikku mõju lapsele, võib selle võtmine vahetult enne sündi põhjustada vastsündinul kohanemishäireid.
Rinnaga toitmine on vastuvõetav väikeste annuste (alla 5 milligrammi päevas) ja lapse hea jälgimisega. Kui aga lapsel tekivad seletamatud sümptomid nagu liikumishäired, väsimus, joomisraskused või rahutus, on soovitatav seda arutada ravimi väljakirjutanud arstiga.
Kuidas saada haloperidooliga ravimeid
Haloperidool on Saksamaal, Austrias ja Šveitsis saadaval retsepti alusel mis tahes annuses ja koguses ning see on saadaval ainult apteekides
Kui kaua on haloperidooli tuntud?
Antipsühhootilise haloperidooli avastas arst ja keemik Paul Janssen ning see registreeriti kliinilisteks katseteks 1958. aastal. Esmakordselt kiideti see heaks Belgias 1959. aastal ja hiljem kogu Euroopas.
