Kuidas hepariin toimib
Hepariin on antikoagulantne polüsahhariid (süsivesik), mis talletub organismis nn nuumrakkudes ja basofiilsetes granulotsüütides – nii valgete vereliblede (leukotsüütide) alarühmades kui ka olulistes immuunrakkudes. Näidustuse korral võib seda manustada ka kunstlikult väljastpoolt keha.
Hepariin on oluline komponent vere hüübimise kontrollimisel. Näiteks veresoonte vigastuste korral tagab see liigse verekaotuse ärahoidmise. Samal ajal peab aga tervetes veresoontes oleval verel olema alati optimaalsed voolamisomadused ja see ei tohi iseeneslikult hüübida.
Kõige olulisem endogeenne verehüübimise inhibiitor on valk antitrombiin. See inaktiveerib peamise ensüümi trombiini hüübimissüsteemi kaskaadis, nii et veres lahustunud fibrinogeen ei saa kokku kleepuda tahke fibriini moodustamiseks. Hepariini antikoagulantne toime seisneb selles, et see suurendab antitrombiini efektiivsust umbes tuhat korda.
Terapeutiliselt kasutatavad hepariinid jagunevad fraktsioneerimata hepariiniks (kõrge molekulmassiga hepariin) ja fraktsioneeritud hepariiniks (madala molekulmassiga hepariin). Viimast toodetakse fraktsioneerimata hepariinist. Selle eeliseks on pikem toime ja parem imendumine organismis (kõrgem biosaadavus).
Millal hepariini kasutatakse?
Suurtes annustes hepariini preparaatide kasutusvaldkonnad on näiteks
- venoossed tromboosid (verehüübed veenis)
- äge koronaarsündroom (ebastabiilne stenokardia või äge müokardiinfarkt)
- Tromboosi ennetamine (profülaktika) kehavälise vereringe (südame-kopsu masin) või dialüüsi ajal
Väikestes annustes hepariini kasutatakse seevastu tromboosi ennetamiseks enne ja pärast operatsiooni, vigastuste korral (nt jäseme liikumatus) ja pikema voodirežiimi korral.
Kuidas hepariini kasutatakse
Süsteemne (= efektiivne kogu kehas) manustamine toimub hepariini süstimise või infusioonina, st seedetraktist mööda minnes (parenteraalne): Hepariini süst tehakse naha alla (subkutaanselt) või harvemini otse veeni. intravenoosne). Infusioon manustatakse otse veeni (intravenoosne).
Hepariini tabletid ei oleks tõhusad, kuna toimeaine imendub soolestiku kaudu organismis halvasti.
Hepariini võib kanda ka paikselt nahale (näiteks geelina), nt vigastuste, nagu verevalumite ja hematoomide korral (aga mitte lahtistele haavadele!). Sellel on dekongestiivne toime. Seda kohalikku manustamist tehakse tavaliselt üks või kaks korda päevas umbes ühe kuni kahe nädala jooksul.
Annustamine RÜ-des
Meditsiiniliste hädaolukordade (nt südameinfarkt) korral tuleb kohe manustada parenteraalselt hepariini (2...3 korda 7,500 RÜ) ja atsetüülsalitsüülhapet (ASA). Trombemboolia vältimiseks manustatakse seejärel subkutaanselt iga kaheksa kuni kaheteistkümne tunni järel 5,000–7,000 RÜ fraktsioneerimata hepariini.
Lahustuvus
Hepariini toodetakse soolana (hepariinnaatrium või hepariinkaltsium) ja seejärel lahustatakse nii, et see lahustub hästi näiteks süstlavedelikus ega läheks kokku.
Milliseid kõrvaltoimeid hepariinil on?
Hepariini kõige sagedasem kõrvaltoime on soovimatu verejooks. Kui verejooks on tõsine, tuleb hepariini toime peatada. Selleks kasutatakse protamiini, mis neutraliseerib hepariini.
Võimalikud on ka allergilised reaktsioonid, pöörduv juuste väljalangemine ja maksaensüümide taseme tõus.
Teine sageli kirjeldatud kõrvaltoime on hepariinist põhjustatud trombotsütopeenia (lühendatult HIT). Trombotsütopeenia korral väheneb trombotsüütide (trombotsüütide) arv. See võib olla tingitud trombotsüütide suurenenud aktivatsioonist või kokkukleepumist.
Teisest küljest tekivad II tüüpi HIT-i korral antikehad hepariini vastu. Trombotsüütide kokkukleepumise korral võib see põhjustada tõsist trombi moodustumist (nt venoosne ja arteriaalne tromboos, kopsuemboolia). HIT-i vältimiseks kontrollitakse iganädalaselt trombotsüütide arvu veres.
II tüüpi HIT-i risk on suurem fraktsioneerimata (kõrgmolekulaarse) hepariini puhul kui fraktsioneeritud (madala molekulmassiga) hepariini puhul.
Mida tuleks hepariini kasutamisel arvestada?
Hepariini ei manustata või manustatakse ainult väga väikestes annustes järgmistel juhtudel
- raske maksa- ja neeruhaigus
- Vigastatud või tugevalt koormatud veresoonkonna kahtlus (nt teatud operatsioonide, sünnituste, elundiproovide võtmise, seedetrakti haavandite, kõrge vererõhu korral)
- krooniline alkoholism
Kui samaaegselt manustada glütseroolnitraati (veresooni laiendavad ained), antihistamiine (allergiaravimid), digitaalisglükosiide (südameravimid) või tetratsükliine (antibiootikumid), väheneb hepariini toime. Seetõttu tuleb selle annust vastavalt kohandada (suurendada).
Rasedus ja imetamine
Hepariin ei ühildu platsenta ega rinnapiimaga ning seetõttu võib seda kasutada raseduse ja imetamise ajal.
Kuidas saada hepariiniga ravimeid
Hepariini süstlad ja ampullid süste- või infusioonilahuse valmistamiseks peab välja kirjutama või manustama arst.
Kui kaua on hepariini tuntud?
1916. aastal avastas hepariini Jay McLean John Hopkinsi ülikoolis – arst eraldas selle koerte maksast. Tänapäeval ekstraheeritakse hepariini sea soole limaskestast või veise kopsust.
