Kuidas lidokaiin toimib
Lidokaiin on Ib antiarütmikumide klassi aktiivne koostisosa, st pärsib naatriumioonide sissevoolu nende kanalite kaudu südames. Lokaalselt manustatuna blokeerib lidokaiin ka naatriumikanaleid ning pärsib sel viisil valuaistingut ja valu edasikandumist (lokaalne anesteetiline toime).
Antiarütmiline toime
Ühe südamelöögi käivitamiseks on südamelihastes ja nendega seotud närviteedes vaja teha palju individuaalseid samme. Peamiselt on sellega seotud rakumembraanides olevad nn naatriumikanalid, mis ergastusel muutuvad väikestele laetud naatriumiosakestele (naatriumiioonidele) läbilaskvaks. Sel viisil edastatakse erutus mööda närviteid. Selle ülekande lõpus on südamelihaste pinge (kontraktsioon).
Seejärel võib osutuda vajalikuks arütmiate ravi ravimitega. Kasutatakse niinimetatud antiarütmilisi ravimeid, näiteks lidokaiini. See blokeerib naatriumikanaleid, mis võib normaliseerida südamelööke.
Lokaalanesteetiline toime
Naatriumikanaleid on vaja ka valu edasikandumiseks. Need võimaldavad stiimulit mööda närviteid edasi kanda selja- ja ajju, et inimene saaks stiimulile reageerida (näiteks tõmmates kätt kiiresti kuumalt pliidiplaadilt eemale).
Naatriumikanalite sihipärane blokeerimine lidokaiini poolt, näiteks juhtivuse või infiltratsiooni anesteesia korral, pärsib valulike stiimulite edasikandumist – ravitav piirkond tuimestatakse lühiajaliselt.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Anesteetikumina kasutamisel kantakse lidokaiini väljastpoolt vastavale nahapiirkonnale (nt salvina) või süstitakse seda varustava närvi lähedusse. Olenevalt valitud manustamisviisist ilmneb toime umbes 20 minuti pärast (salv) või kohe (süst).
Toimeaine laguneb maksas teatud ensüümide toimel. Laguproduktid erituvad neerude kaudu.
Millal lidokaiini kasutatakse?
Lidokaiini näidustused (näidustused) on järgmised:
- teatud südame rütmihäirete vormid
- Limaskesta anesteesia valu ja kergete põletike korral (nt suu- ja kurgupõletik, hemorroidid)
- Infiltratsioon, juhtivus ja epiduraalanesteesia närviblokaadi jaoks
- närviteraapia (sel eesmärgil on heaks kiidetud ainult teatud lidokaiini preparaadid)
- enneaegne ejakulatsioon (lidokaiini salv või lidokaiini pihusti)
Kuidas lidokaiini kasutatakse
Sõltuvalt ravieesmärgist tuleb toimeainet kasutada erinevalt.
Lidokaiini salvi kasutatakse naha tuimestamiseks.
Limaskestade valu leevendamine saavutatakse lidokaiini geeli, lidokaiini suposiitide või lidokaiinipihustiga. Annus sõltub anesteseeritavast piirkonnast. Lapsed ja eakad patsiendid saavad väiksema annuse.
Südame rütmihäirete korral tuleb toimeaine süstida otse verre lahuse kujul.
Neuropaatilise valu korral asetatakse kahjustatud piirkonnale lidokaiiniplaaster maksimaalselt 12 tunniks.
Millised on lidokaiini kõrvaltoimed?
Kohalik manustamine nahale ja limaskestadele
Sageli (st üks kuni kümme protsenti ravitavatest) põhjustab lidokaiini kohalik manustamine kõrvaltoimeid, nagu ajutine nahaärritus või punetus. Harva (vähem kui 0.1 protsendil ravi saavatest) esineb allergilisi reaktsioone.
Intravenoosne kasutamine
Mida tuleks lidokaiini kasutamisel arvestada?
Vastunäidustused
Lidokaiini sisaldavaid ravimeid ei tohi süstida:
- raske südamefunktsiooni häire (impulsside juhtivuse blokaad, südame nõrk jõudlus)
- südameatakk viimase kolme kuu jooksul
- mahupuudus või šokk
- raske hüpotensioon (madal vererõhk <90/50 mmgHg)
- teatud neuroloogilised haigused (nt hulgiskleroos)
Piirangud
Lidokaiini tuleb kasutada ettevaatusega kerge südamefunktsiooni häire, liiga aeglase südametegevuse (bradükardia), maksa- ja neerufunktsiooni häirete, madala vererõhu ja madala veresoola (kaalium) taseme korral.
Toimeaine pikaajalisel kasutamisel tuleb regulaarselt kontrollida vereväärtusi.
Toimeainet sisaldavaid plaastreid võib kanda ainult vigastamata nahapiirkondadele, ilma nahaärrituseta.
Ravimi koostoime
Koostoimed teiste ravimitega tekivad peamiselt intravenoossel kasutamisel.
Seevastu järgmised ravimid võivad võimendada lidokaiini toimet ja kõrvaltoimeid:
- tsimetidiin (kasutatakse kõrvetiste ja maohaavandite raviks)
- Norepinefriin (südame düsfunktsiooni raviks)
Vanusepiirang
Heakskiit on ettevalmistuspõhine. Üldiselt on lidokaiini sisaldavad süstelahused, geelid, salvid ja ravimküünlad ette nähtud kasutamiseks alates esimesest eluaastast. Lidokaiini sisaldavad pastillid ja pihustid on lubatud kasutada alates kuuendast eluaastast.
Lidokaiini sisaldavaid kombineeritud preparaate (nt suposiite koos teiste toimeainetega) ja plaastreid ei tohi kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.
Rasedus ja imetamine
Lidokaiini sisaldavaid ravimeid tohib raseduse ja imetamise ajal kasutada ainult äärmisel vajadusel.
Raseduse ajal on võimalik kasutada lokaalanesteetikumina. Antiarütmikumina manustatakse lidokaiini rasedatele ainult raskete südame rütmihäirete korral.
Liiklus ja masinate käitamine
Lidokaiini kasutamine võib kahjustada reaktsioonivõimet. Seetõttu otsustab raviarst igal üksikjuhul eraldi, kas patsient võib siiski aktiivselt osaleda liikluses või juhtida rasketehnikat.
Kuidas hankida lidokaiini sisaldavaid ravimeid
Nahale ja limaskestadele kandmiseks mõeldud ravimid on Saksamaa, Austria ja Šveitsi apteekides käsimüügis. Intravenoosseks kasutamiseks mõeldud lidokaiini lahused on apteekides saadaval ainult arsti retsepti alusel.
Kui kaua on lidokaiini tuntud?
Toimeaine on tuntud juba pikka aega. Esiteks avastati selle anesteetiline toime. Varsti pärast seda avastati ka lidokaiini antiarütmiline toime.
