Kuidas takroliimus toimib
Takroliimus takistab immunosupressandina tsütokiinide (spetsiaalsete valkude) vabanemist T-rakkudes – immuunsüsteemi aktiveerumine on alla surutud.
Immuunsüsteemi talitlust inimorganismis vahendavad peamiselt veres ringlevad valged verelibled. Nende leukotsüütide alamhulk on niinimetatud T-rakud või T-lümfotsüüdid.
Pärast nende moodustumist luuüdis migreeruvad need verevoolu kaudu harknääre (rinnanäärme taga) küpsema. Selle käigus "õpivad" eristama oma keha võõrastest struktuuridest.
Need võõrstruktuurid võivad olla näiteks keharakud, mis on nakatunud viirustega ja kannavad seega oma pinnal võõrvalke. Kuid ka teistelt inimestelt pärinevad inimorganid (organisiirdamised) võivad immuunrakkude poolt võõrasteks ära tunda.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Pärast takroliimuse tableti, kapsli või joogisuspensiooni allaneelamist imendub toimeaine seedetrakti kaudu verre. Kõrgeim tase veres ilmneb ühe kuni kolme tunni pärast.
Ligikaudu veerand kogu sissevõetud annusest jõuab peamisse vereringesse, kusjuures individuaalsed erinevused on suured. Ravim on juba osaliselt lagunenud sooleseinas ja pärast verre imendumist laguneb see edasi maksas. Moodustub vähemalt üheksa metaboliiti (ainevahetuse vaheprodukt).
Nn poolväärtusaeg – ajavahemik, mille möödudes pool imendunud toimeaine kogusest taas eritub – on samuti takroliimuse puhul väga erinev ja on umbes 43 tundi, neerusiirdamisega täiskasvanutel keskmiselt 16 tundi. Eritumine toimub peamiselt väljaheites oleva sapi kaudu.
Millal takroliimust kasutatakse?
Takroliimuse salvina kasutatakse toimeainet säilitusraviks või ekseemi ägenemise raviks mõõdukatel ja rasketel juhtudel atoopilise ekseemiga (neurodermatiit) patsientidel.
Takroliimust kasutatakse tavaliselt pikaajaliselt kuni eluaegselt. Atoopilise ekseemi välisravi korral sõltub ravi kestus haiguse käigust.
Kuidas takroliimust kasutatakse
Takroliimust manustatakse tavaliselt meditsiinilise järelevalve all sisekasutuse alguses. Selle käigus kontrollib arst takroliimuse individuaalset imendumist organismi ja mõõdab immunosupressandi taset veres mõne päeva jooksul.
Takroliimust võetakse tühja kõhuga üks tund enne või kaks kuni kolm tundi pärast sööki koos klaasitäie veega. Samaaegne toidutarbimine pärsib takroliimuse imendumist verre ja võib piirata immunosupressiivset toimet.
Takroliimuse salvi tuleb manustada kaks korda päevas ravi alguses. Pärast sümptomite olulist paranemist võib manustamist vähendada.
Millised on takroliimuse kõrvaltoimed?
Kõrvaltoimed ilmnevad eriti siis, kui neid võetakse tablettide, kapslite või joogisuspensioonina. Enamikul juhtudel põhjustab ravi takroliimussalviga maksimaalselt lokaalset ärritust ja kreemitatud piirkondade suurenenud tundlikkust päikesevalguse suhtes.
Sageli esinevad ka järgmised kõrvaltoimed: aneemia, madal elektrolüütide tase veres, söögiisu vähenemine, kõrge vere lipiidide tase, segasus, ärevus, luupainajad, depressioon või muu vaimuhaigus, krambid, sensoorsed häired, närvivalu, nägemishäired, helinad kõrvad, kiire südametegevus, verejooks, verehüübimishäired koos trombi moodustumisega, õhupuudus, köha, kurguvalu, seedetrakti põletik, kõhuvalu, oksendamine, kõhukinnisus, seedehäired, maksapõletik, maksaensüümide muutused, higistamine, sügelus, nahalööve ning lihas- ja liigesevalu.
Mida peaksin takroliimuse võtmise ajal jälgima?
Ravimi koostoime
Kuna takroliimuse tase veres on immunosupressandi efektiivsuse seisukohalt ülioluline, ei tohi preparaati ravi ajal muuta. Seetõttu tuleb see alati hankida samalt ettevõttelt.
Takroliimus metaboliseerub maksas tsütokroom P450-3A4 ensüümi toimel. See metaboliseerib ka paljusid teisi toimeaineid. Seetõttu võib samaaegne kasutamine põhjustada muutusi veres: mõned ained võivad kiirendada takroliimuse lagunemist, teised aeglustada, mis võib oluliselt mõjutada selle efektiivsust.
Nende ravimite loetelu on ulatuslik, mistõttu tuleb annustamine arsti või apteekriga täpsustada igal üksikjuhul ja iga uue ravimi retseptiga. Näiteks hõlmavad need antibiootikume, seenevastaseid aineid, HIV-nakkustevastaseid aineid ja ka taimseid ravimeid, nagu naistepuna.
Rääkige oma arstile või apteekrile, et te võtate takroliimust. See aitab vältida ravimite koostoimeid algusest peale.
Vanusepiirang
Takroliimuse salv on heaks kiidetud kasutamiseks kaheaastastel ja vanematel lastel.
Rasedus ja imetamine
Takroliimuse kasutamine raseduse ajal, kuna ühelt poolt ei ole andmed piisavad ja teiselt poolt on immunosupressiivse ravimi kasutamine näidanud ohtlikku toimet lapsele.
Siiski ei tohi takroliimusega stabiilseid patsiente vahetada. Sel juhul võib pärast riski-kasu suhte hindamist jätkata selle määramist neile, kes soovivad lapsi saada, ja raseduse ajal.
Takroliimusega on rinnaga toitmine lubatud.
Takroliimuse salvi võib raseduse ja rinnaga toitmise ajal välja kirjutada ainult siis, kui andmete puudumise tõttu on see hädavajalik.
Kuidas saada takroliimusega ravimeid
Mis ajast takroliimust tuntakse?
Takroliimus avastati 1987. aastal mullabakterist Streptomyces tsukubaensis. See oli teine väga tõhus immunosupressant pärast rapamütsiini (tuntud ka kui siroliimus), mis avastati varem 1975. aastal.
Ravim kiideti esmakordselt heaks 1994. aastal USA-s maksatransplantaadiga patsientide ja hiljem ka teiste doonorelundite retsipientide raviks. Saksamaal kiideti ravim esmakordselt heaks 1998. aastal. Vahepeal on Saksamaa turul arvukalt takroliimust sisaldavaid geneerikke.
