Kuidas baklofeen toimib
Baklofeen ründab närvisaatja gamma-aminovõihappe (GABA) - GABA-B retseptori - spetsiifilist dokkimiskohta. Toimeaine jäljendab seega GABA toimet ja aktiveerib retseptoreid. Need on konkreetselt vastutavad lihaspinge eest. Selle tulemuseks on mõjutatud lihaste lõdvestumine – olemasolev spastilisus leevendub.
GABA on kesknärvisüsteemi (aju ja seljaaju) kõige olulisem inhibeeriv sõnumitooja. Muuhulgas tagab see une ja lihaste lõdvestumise ning pärsib lihasspasme.
Närvisüsteemi haiguste või vigastuste korral on see saadetavate ainete kontrollitud tasakaal häiritud ja GABA ei ole mõnikord piisavalt tõhus. Närvisüsteem on siis üle erutuv. Tulemuseks võib olla spastilisus – ebaloomulik, pidev lihaste pinge. Baklofeen leevendab neid.
Baklofeen imendub kiiresti ja peaaegu täielikult soolestikust verre. Kuid baklofeeni kogus, mis jõuab tegelikku toimekohta (kesknärvisüsteemi), on suhteliselt väike. Seetõttu viiakse väga tugeva spastilisuse korral toimeaine otse tserebrospinaalvedelikku (CSF), et saavutada toimekohas nii kõrge kontsentratsioon.
Baklofeen eritub neerude kaudu muutumatul kujul.
Millal baklofeeni kasutatakse?
- Skeletiskleroosist tingitud skeletilihaste spastilisus
- Skeletilihaste spastilisus ajukahjustuse või düsfunktsiooni tõttu
Kuidas baklofeeni kasutatakse
Tavaliselt võetakse baklofeeni tablettidena – parema talutavuse huvides koos toiduga. Kuid raskete sümptomite korral võib baklofeeni manustada ka infusioonina otse aju tserebrospinaalvedelikku (CSF).
Tavaliselt alustatakse viie milligrammiga kolm korda päevas ja seejärel suurendatakse annust, kuni sümptomid on oluliselt paranenud. Lapsed ja noorukid saavad vähendatud annust.
Millised on baklofeeni kõrvaltoimed?
Eriti ravi alguses võib baklofeen põhjustada kõrvaltoimeid, nagu seedetrakti probleemid, väsimus või unisus (päevasel ajal).
Mõnikord, st vähem kui ühel protsendil ravitavatest, on kõrvaltoimeteks suukuivus, ähmane nägemine, peavalu ja treemor.
Mida tuleks baklofeeni võtmisel arvestada?
Vastunäidustused
Baklofeeni sisaldavaid ravimeid ei tohi kasutada:
- krambihäired (epilepsia)
Toimeainet tohib kasutada ettevaatusega, kui patsiendil on kerge kuni mõõdukalt raske neerufunktsiooni häire, raske vaimuhaigus või äge segasusseisund. See kehtib eriti siis, kui esineb alkoholi- või unerohumürgistus.
interaktsioonid
Toimeaine võib tugevdada vererõhku langetavate ainete toimet, mistõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine. Üksikjuhtudel on võimalik maksaensüümide taseme tõus.
Liiklus ja masinate käitamine
Kuna baklofeen võib kahjustada reaktsioonivõimet, peaksid patsiendid hoiduma aktiivsest liikluses osalemisest ja raskete masinate kasutamisest, eriti ravi alguses. See kehtib eriti alkoholi samaaegse tarbimise korral.
Imikutel võib baklofeeni kasutada range meditsiinilise järelevalve all.
Rasedus ja imetamine
Baklofeeni kasutamise kogemus raseduse ajal on väga väike. Ravim ei kuulu lapseootel emade ravimite hulka ja seda tuleks neile manustada ainult erandjuhtudel. Kahtluse korral otsustab raviarst, kas ravist saadav individuaalne kasu kaalub üles riski.
Paremad tõestatud alternatiivid raseduse ja imetamise ajal spastilisuse vastu on füsioterapeutilised meetmed ja valuvaigistid, nagu ibuprofeen. Diasepaam on võimalik alternatiiv, kui on vaja lühiajalist pingeid leevendavat toimet.
Kuidas saada baklofeeniga ravimeid
Baklofeeni sisaldavad ravimid on retsepti alusel saadaval Saksamaal, Austrias ja Šveitsis. Seetõttu saate selliseid ravimeid apteekidest osta ainult arsti retsepti alusel.
Baklofeen sünteesiti esmakordselt 1962. aastal ja seda kasutati esialgu krambihoogude raviks. Väidetavalt on toimeainel ka valuvaigistav toime.
Alles kümme aastat hiljem (1972) tunnistati selle hea toime hulgiskleroosi ja seljaaju- ja ajuvigastuste tagajärjel tekkinud spastilisuse korral. Vahepeal kasutatakse baklofeeni ainult selles valdkonnas.
