Kuidas eszopikloon toimib
Eszopikloon kuulub nn Z-ainete rühma. See soodustab und, suurendades organismi enda neurotransmitteri GABA (gamma-aminovõihappe) toimet.
GABA on üks tähtsamaid neurotransmittereid ajus. Seostudes närvirakkude teatud dokkimiskohtadega (retseptoritega), pärsib see rakkude erutatavust. Seetõttu on närvisignaalidel raskem ühest närvirakust teise jõuda.
Eszopikloon aktiveerib GABA retseptorite spetsiifilise alaühiku. Nii aitab toimeaine patsientidel uinuda ja magama jääda. Muud GABA efektid, nagu lihaste lõdvestumine, ei esine peaaegu üldse.
Eszopikloon imendub pärast tableti allaneelamist kiiresti vereringesse ja hakkab toimima tunni jooksul.
Poolväärtusaeg on umbes kuus tundi. See tähendab, et selle aja möödudes on organism juba poole toimeainest väljutanud. Seetõttu tunnevad patsiendid harva järgmisel hommikul väsimust või keskendumisvõimetust (nn pohmelusefekt).
Zopiklon
Mõnes unerohis sisalduv toimeaine zopikloon on kahe nn enantiomeeri segu. Need on ühendid, millel on sama keemiline struktuur, kuid mis käituvad nagu üksteise peegelpildid (nagu parem ja vasak kinnas).
Põhimõtteliselt on üks kahest enantiomeerist tavaliselt tõhusam, samas kui teine põhjustab tõenäolisemalt kõrvaltoimeid. Zopiklooni puhul vastutab ravimi uinumist soodustava ja rahustava toime eest vaid vasakule pöörav vorm ehk eszopikloon. Seevastu paremale pöörav komponent R-zopikloon ei ole efektiivne.
Kuidas eszopiklooni kasutatakse
Eszopikloon on saadaval tableti kujul. Patsiendid võtavad ühe milligrammi vahetult enne magamaminekut ilma klaasitäie veega närimata. Mõnel juhul ei piisa sellest annusest. Seejärel suurendab raviarst seda maksimaalselt kahe kuni kolme milligrammini.
Eakad patsiendid ja varasemate haigustega patsiendid reageerivad eszopikloonile tugevamalt. Lisaks lagundab nende keha toimeainet aeglasemalt. Seetõttu vähendab arst teatud juhtudel maksimaalset ööpäevast annust. Sama kehtib ka raske neeruhaigusega patsientide kohta.
Ärge võtke tablette otse täis kõhuga, eriti mitte pärast rasket või rasvarikast sööki. Vastasel juhul võib eszopiklooni toime nõrgeneda või edasi lükata.
Reeglina määravad arstid eszopiklooni ainult lühikeseks ajaks. Mõnel juhul on aga vaja ravimeid võtta kauem, näiteks krooniliste unehäirete korral. Seejärel määravad arstid eszopiklooni kuni kuueks kuuks.
Millised on eszopiklooni kõrvaltoimed?
Üksikjuhtudel põhjustab eszopikloon mäluhäireid anterograadse amneesia kujul. See tähendab, et mõjutatud isikud ei mäleta enam ravimi toimeperioodi jooksul tehtud tegevusi ega vestlusi. Sümptomid ilmnevad tavaliselt esimestel tundidel pärast ravimi võtmist.
Võrreldes paljude teiste unerohtudega põhjustab eszopikloon harva mäluhäireid. Sellegipoolest veenduge, et magaksite pärast ravimi võtmist vähemalt kaheksa tundi katkestusteta ja ärge võtke öö jooksul teist annust. See aitab teil mäluprobleeme vältida.
Seedetrakti häired on samuti eszopiklooni sagedased kõrvaltoimed. Patsientidel on sageli kõhuvalu, kõhulahtisus või oksendamine. Võimalikud on ka suukuivus, farüngiit, kurguvalu (eriti allaneelamisel) ja häälekähedus.
Valutavad või tõmblevad lihased ja seljavalu on täiendavad soovimatud kõrvaltoimed, mida eszopikloon võib vallandada. Sageli tekib ka nahalööve.
Nahalööbe ilmnemine võib viidata allergilisele reaktsioonile ja seda peab arst läbi vaatama. Muud allergia sümptomid on punnid või väga sügelev ja põletav nahk.
Kui patsiendid lõpetavad eszopiklooni võtmise, võivad nad esimestel öödel magama jääda kauem. Arstid nimetavad seda tagasilöögiefektiks. Sümptomid taanduvad tavaliselt ühe kuni kahe päeva pärast iseenesest.
Millal eszopiklooni kasutatakse?
Arstid määravad eszopiklooni täiskasvanud patsientidele unehäirete lühiajaliseks raviks. Tavaliselt teevad nad seda siiski ainult siis, kui alternatiivid pole piisavalt aidanud ja patsiendil on endiselt uinumisraskused.
Millal eszopiklooni ei tohi kasutada?
Te ei tohi eszopiklooni võtta, kui:
- on ülitundlik eszopiklooni, ravimi teiste komponentide või zopiklooni suhtes
- teil on rasked hingamishäired, nagu uneapnoe sündroom (korduvad lühikesed hingamiskatkestused une ajal)
- põete myasthenia gravis't (autoimmuunhaigus, mille puhul närvisignaalide edastamine on häiritud)
- on raske maksafunktsiooni häire
Lapsed ja noorukid ei tohi eszopiklooni võtta, kuna toimeaine ei ole selles vanuserühmas heaks kiidetud.
Need koostoimed võivad esineda eszopiklooniga
Kui eszopiklooni kasutatakse samaaegselt ravimitega, millel on ka rahustav toime, võib toime üksteist tugevdada. Eluohtlikud tagajärjed on hingamise vähenemine (hingamisdepressioon) ja kooma.
Kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite hulka kuuluvad
- Rahustid (rahustid)
- Unerohud (uinutid)
- Anesteesia esilekutsumiseks mõeldud ravimid (narkootikumid)
- Ravimid psühhooside raviks (antipsühhootikumid), nt. haloperidool
- Ravimid depressiooni raviks (antidepressandid)
- Ravimid epilepsia raviks (epilepsiavastased ravimid)
- Antihistamiinikumid (allergiavastased ravimid), nagu tsetirisiin
Alkoholil on ka depressiivne toime. Seetõttu vältige eszopiklooni võtmise ajal alkoholi!
Tõsiste kõrvaltoimete oht suureneb, eriti kui patsiendid võtavad samal ajal opioide (nt valuvaigistit fentanüül). Seetõttu annavad arstid eszopiklooni sellistel juhtudel ainult siis, kui sobivat alternatiivi pole. Seejärel määravad nad lühikese aja jooksul väikseima võimaliku annuse ja pööravad rohkem tähelepanu kõrvaltoimetele. Need sisaldavad
- unisus
- segadus
- aeglustunud hingamine
- Vähenenud refleksid
- aeglustunud reaktsioonid
- võib-olla madal vererõhk ja aeglustunud südamerütm
Eszopikloon laguneb peamiselt maksas CYP3A4 ensüümsüsteemi kaudu. Mõned toimeained pärsivad seda ensüümsüsteemi. Eszopiklooniga samaaegsel kasutamisel selle lagunemine seetõttu aeglustub – selle toime ja kõrvaltoimed suurenevad. Sellised ensüümi inhibiitorid on näiteks teatud seennakkuste vastased ravimid (asoloantimükootikumid), makroliidantibiootikumid ja greip (puuviljade või mahlana). Sellistel juhtudel võib arst eszopiklooni annust vähendada. Vanemad patsiendid, kes võtavad tugevaid ensüümi inhibiitoreid, ei tohi üldse unerohtu võtta (vt eespool: Vastunäidustused).
Samuti on toimeaineid, mis kiirendavad maksa ensüümsüsteemi ja seeläbi eszopiklooni lagunemist. Nende nn ensüümi indutseerijate hulka kuuluvad rifampitsiin (antibiootikum, peamiselt tuberkuloosi raviks), epilepsiaravimid (nt karbamasepiin) ja taimne antidepressant naistepuna.
Ettevaatusabinõuna rääkige oma arstile ja apteekrile kõigist kasutatavatest ravimitest ja toidulisanditest.
Eszopikloon raseduse ja rinnaga toitmise ajal
Eszopiklooni kasutamise kohta raseduse ajal on väga vähe kogemusi. Arstid ei kahtlusta sündimata lapse väärarengute riski suurenemist.
Ohutuse mõttes soovitavad arstid rasedatele sobivamaid ravimeid, näiteks difenhüdramiini raseduse esimesel kahel trimestril või und esilekutsuvaid antidepressante nagu amitriptüliin.
Naised, kes kasutavad eszopiklooni ja planeerivad rasedust või rasestuvad, peaksid koheselt oma arstiga arutama järgmisi samme.
Imetavate naiste puhul otsustavad arstid igal üksikjuhul eraldi, kas eszopiklooni tohib võtta. Kui seda võetakse pikema aja jooksul, peaksid emad rinnaga toitmise lõpetama.
Kuidas eszopiklooniga ravimeid saada
Saksamaal ja Austrias saab eszopiklooni ravimeid apteekidest retsepti alusel.
Šveitsis ei ole praegu saadaval ühtegi eszopiklooni sisaldavat ravimit.
Täiendav oluline teave eszopiklooni kohta
Varasemates uuringutes ei arenenud patsientidel eszopiklooni suhtes peaaegu mingit taluvust. See tähendab, et organism ei harju eszopiklooniga, et unerohi mõju aja jooksul ei kaotaks.
Eszopikloon aktiveerib vaid nõrgalt GABA dokkimiskoha alaühikut, mis põhjustab sõltuvust. Sellest hoolimata on oht saada vaimselt (psühholoogiliselt) ja füüsiliselt sõltuvaks, eriti suurte annuste kasutamisel pikema aja jooksul. See risk suureneb ka patsientidel, kes on sõltuvuses alkoholist, ravimitest või narkootikumidest või kellel on vaimuhaigus.
