Kuidas flunitrasepaam toimib
Flunitrasepaam – nagu ka teised bensodiasepiinide klassi liikmed – toimib GABA retseptori nn allosteerilise modulaatorina. Allosteerilised modulaatorid hõlbustavad loodusliku sõnumitooja GABA seondumist selle sidumissaidiga (retseptoriga) ilma seda ise aktiveerimata.
Aju närvirakkude vaheline signaaliülekanne toimub kitsaste, pilulaadsete kontaktpunktide kaudu (tuntud kui sünapsid). Üks rakk vabastab sünaptilisse pilusse sõnumitooja (neurotransmitteri), mis seondub järgmise raku sobivate retseptoritega ja on seega tema poolt tajutav.
Sõltuvalt neurotransmitteri ja retseptori tüübist võib vahendatud signaal olla kas ergastav või inhibeeriv. Näiteks neurotransmitter GABA (gamma-aminovõihape) edastab inhibeerivat signaali GABA retseptoril. Kui seda signaalirada stimuleerivad ravimid nagu flunitrasepaam, muutub patsient kõigepealt rahulikumaks, seejärel väsib ja lõpuks jääb magama.
Eelkõige vanemad patsiendid võivad aga flunitrasepaami ravile paradoksaalselt reageerida: rahustava ja und soodustava toime asemel võib tekkida agressiivne käitumine, luulud ja erutuvus.
See on eriti oluline pikaajalisel kasutamisel. Tolerantsid võivad ilmneda flunitrasepaami ja teiste grupi toimeainetega juba mõne nädala pärast. See tähendab, et vaatamata samale annusele väheneb ravimite efektiivsus. Seetõttu tuleb järjepideva toime saavutamiseks võtta aina suuremaid annuseid – tekib füüsiline sõltuvus.
Samal ajal võib flunitrasepaami meeldiva ja rahustava toime tõttu tekkida ka psühholoogiline sõltuvus. Sellisel juhul annust tavaliselt enam ei suurendata. Siiski on äärmiselt raske ravimi võtmist uuesti lõpetada, sest haiged ei taha sellest loobuda.
Nendel põhjustel ei tohi bensodiasepiine, nagu flunitrasepaam, võtta korraga kauem kui kaks kuni neli nädalat.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Pärast tühja kõhuga tableti allaneelamist imendub toimeaine kiiresti ja peaaegu täielikult sooleseina kaudu verre. Umbes kahekümne minuti pärast on pool sissevõetud toimeainest juba vereringesse jõudnud ja läbib hematoentsefaalbarjääri ajju.
Millal flunitrasepaami kasutatakse?
Flunitrasepaam on heaks kiidetud unehäirete lühiajaliseks raviks, kuid nüüd ei mängi see selles kasutusvaldkonnas peaaegu mingit rolli.
Ravi peab olema võimalikult lühike, muidu võib kiiresti tekkida harjumine ja sõltuvus. Juba pärast ühenädalast kasutamist põhjustab unerohu spontaanne katkestamine sageli ärajätunähte.
Kuidas flunitrasepaami kasutatakse
Unehäirete raviks võetakse flunitrasepaami tabletina vahetult enne magamaminekut. Tavaline annus on pool kuni üks milligrammi flunitrasepaami öösel.
Pärast ravimi võtmist ei tohiks eriti eakad patsiendid voodist tõusta, kuna on suurem kukkumisoht. Kui toimeainet on kasutatud kauem kui nädal, tuleb see ravi lõpetamiseks järk-järgult katkestada.
Flunitrasepaami pika poolväärtusaja tõttu tekib sageli nn „pohmelusefekt“ (järgmisel päeval püsiv väsimus).
Millised on flunitrasepaami kõrvaltoimed?
Lisaks võib hingamine aeglustuda kuni hingamisseiskumiseni. See risk on eriti suur kopsufunktsiooni häirete (nagu astma ja KOK), ajukahjustuse või teiste sama kõrvaltoimega ravimite samaaegse kasutamise korral.
Flunitrasepaam põhjustab teadaolevalt "anterograadset amneesiat" (edasimälu kadu) suhteliselt sageli: pärast ravimi võtmist ei suuda mõned inimesed meeles pidada, mis juhtus vahepeal järgmisel päeval.
Amneesiaga kaasnevate võimalike kõrvaltoimete tõttu kasutatakse flunitrasepaami mõnikord väärkasutamiseks kui "datlivägistamisravimit" (knockout drops). See on oluliselt kaasa aidanud selle halvale mainele.
Mida tuleks flunitrasepaami võtmisel arvestada?
Vastunäidustused
Flunitrasepaami ei tohi võtta:
- ülitundlikkus toimeaine, teiste bensodiasepiinide või ravimi mõne muu koostisosa suhtes
- äge mürgistus
- sõltuvuse ajalugu
- myasthenia gravis (ebanormaalne lihasnõrkus)
- raske hingamispuudulikkus (hingamispuudulikkus)
- obstruktiivne uneapnoe (kõige levinum uneapnoe vorm)
- raske maksafunktsiooni häire
Tegevuse režiim
Näiteks suurendab flunitrasepaam seenevastaste ravimite (nagu ketokonasool, flukonasool), mõnede HIV-ravimite (nt ritonaviir, nelfinaviir), makroliidantibiootikumide (nt erütromütsiin, klaritromütsiin), kolesteroolitaset langetavate ravimite (nagu atorvastatiin, simvastatiin) toimet. ja antihüpertensiivsed ravimid (nt verapamiil). Greibimahl võib samuti suurendada unerohu toimet.
Seevastu epilepsiaravimid, nagu fenobarbitaal, fenütoiin ja karbamasepiin, samuti taimne antidepressant naistepuna ürt, võivad kiirendada flunitrasepaami lagunemist ja seega vähendada selle toimet.
Kõrvaltoimena rahustava või und esilekutsuva toimega ainete samaaegne kasutamine võib flunitrasepaami toimet ettearvamatult suurendada. Nende hulka kuuluvad muud une- ja rahustid, ärevusvastased ravimid, allergiavastased ained, antidepressandid, neuroleptikumid (psühhootiliste sümptomite, nagu hallutsinatsioonid) ja krambihoogude ravimid.
Raskete masinate juhtimine ja käsitsemine
Patsiendid ei tohi flunitrasepaamravi ajal töötada raskete masinatega ega juhtida mootorsõidukeid.
Vanusepiirang
Flunitrasepaami ei tohi kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.
Rasedus ja imetamine
Flunitrasepaam eritub rinnapiima ja võib sinna koguneda. Ühekordsed annused ei nõua tavaliselt imetamise katkestamist. Kui imetav ema on absoluutselt sõltuv eriti suurtest või mitmekordsetest annustest, soovitab ekspertteave turvalisuse huvides võõrutada.
Kuidas saada flunitrasepaamiga ravimeid
Erinevalt teistest bensodiasepiinidest ei ole flunitrasepaam Saksamaa ja Šveitsi narkoseadustes ega Austria narkoseaduses loetletud "vabastusena".
See tähendab, et kõiki teisi bensodiasepiine, mis jäävad alla teatud annuse ja pakendi suuruse, võib apteekides müüa tavaliste retseptiravimina. Seevastu flunitrasepaami retsepti väljakirjutamiseks on iga annuse ja pakendi suuruse jaoks vaja narkootikumide retsepti (Saksamaa, Šveits) või sõltuvust tekitava ravimi retsepti (Austria).
Kui kaua on flunitrasepaam teada olnud?
Flunitrasepaam patenteeriti 1972. aastal. Mitmes Euroopa riigis hakati seda turustama 1975. aastal. Kuritarvitamise võimaluse tõttu ei tohi üks annus (tablett) alates 1998. aastast sisaldada rohkem kui ühte milligrammi toimeainet (varem oli ka tablette, millel on kaks milligrammi flunitrasepaami).
