Kuidas lerkanidipiin toimib
Lerkanidipiin on toimeaine kaltsiumikanali blokaatorite rühmast, täpsemalt dihüdropüridiinide rühmast. Sellel on veresooni laiendav toime ja seega alandab vererõhku. Lerkanidipiin on seega antihüpertensiivne ravim. Alandades vererõhku, hoiab see ära tõsised sekundaarsed haigused nagu südameatakk ja insult.
Esimesed väljatöötatud kaltsiumikanali blokaatorid mõjutasid osaliselt ka südamelöökide “ajastust”, mida vahendab samuti kaltsium – aeglustasid südamelööke. Uuemad ained nagu lerkanidipiin toimivad aga väga täpselt ainult arterite seina kaltsiumikanalitele ega mõjuta südamelööke.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Lagundamine toimub maksa ensüümide (peamiselt CYP3A4) toimel. Laguproduktid erituvad uriini ja väljaheitega. Umbes kaheksa kuni kümme tundi pärast allaneelamist on pool imendunud toimeainest lagunenud.
Millal lerkanidipiini kasutatakse?
Kuidas lerkanidipiini kasutatakse
Lerkanidipiini võetakse tablettide kujul. Depooefekti tõttu tuleb seda alla neelata vaid üks kord päevas. Seda tuleks võtta hommikul vähemalt 15 minutit enne hommikusööki.
Põhjus: toidud, eriti need, mis sisaldavad rasva, tagavad rohkema toimeaine sisenemise vereringesse. Kui ravimit võetakse näiteks pärast sööki, võivad tekkida ettearvamatud vererõhu kõikumised.
Kui soovitakse tugevamat toimet, kombineeritakse toimeainet teiste antihüpertensiivsete ainetega (nt beetablokaatorid, AKE inhibiitorid või dehüdreerivad ained) – annuse suurendamine ei parandaks lerkanidipiini toimet.
Kõrgenenud vererõhu ravi peab olema pikaajaline.
Millised on lerkanidipiini kõrvaltoimed?
Üks tuhandest kuni kümnest tuhandest ravitud inimesest kogeb selliseid kõrvaltoimeid nagu unisus, südame tahhükardia, iiveldus, seedehäired, kõhulahtisus, oksendamine, nahalööbed, lihasvalu, sagenenud urineerimine ja väsimus.
Mida tuleks lerkanidipiini võtmisel arvestada?
Vastunäidustused
Lerkanidipiini ei tohi kasutada:
- südame väljutussageduse vähenemine
- @ Fertiilses eas naised, kellel pole ohutut rasestumisvastast meetodit
- südamepuudulikkus (südamepuudulikkus)
- raske maksa- või neerufunktsiooni häire
- patsiendid, kellel on viimase nelja nädala jooksul olnud südameatakk
- tugevate CYP3A4 inhibiitorite (sh greibimahla, vt allpool) samaaegne kasutamine
- tsüklosporiini (immunosupressant) samaaegne kasutamine
interaktsioonid
Lisaks eelpool mainitud CYP3A4 inhibiitoritele (CYP3A4 inhibiitorid) on ka aineid, millel on CYP3A4 ensüümsüsteemile vastupidine toime – need “indutseerivad”. See tähendab, et nad toodavad rohkem ensüümi. See põhjustab lerkanidipiini kiiremat lagunemist, mis vähendab selle efektiivsust.
Kui lerkanidipiini kasutatakse koos digoksiiniga (südamepuudulikkuse ravim), võib digoksiini tase plasmas tõusta, suurendades seeläbi selle toimet.
Alkoholi tarbimine võib tugevdada lerkanidipiini antihüpertensiivset toimet.
Vanusepiirang
Lerkanidipiin on heaks kiidetud kasutamiseks 18-aastastel ja vanematel lastel. Ravi ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole tõestatud.
Rasedus ja imetamine
Kuna andmed selle kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal on endiselt ebapiisavad, ei tohi lerkanidipiini sel ajal võtta.
Kuidas saada lerkanidipiini sisaldavaid ravimeid
Toimeainet lerkanidipiini sisaldavad preparaadid on retsepti alusel saadaval Saksamaal, Austrias ja Šveitsis mis tahes annuses ja pakendi suuruses.
Mis ajast on lerkanidipiini tuntud?
Lisaks fikseeritud kombinatsioonidele teiste antihüpertensiivsete ravimitega on ka preparaate, mis sisaldavad ainult toimeainet lerkanidipiini. Pärast patendi kehtivuse lõppemist on turule tulnud erinevad üldised versioonid.
