Glitazare

efektid

Glitazarid ühendavad fibraatide (madalamad triglütseriidid ja LDL, suurendama HDL) antidiabeetilise toimega glitasoonid, mis suurendavad kudede tundlikkust insuliin.

Toimemehhanism

Glitasaaridel on kaksik toimemehhanism. Ühelt poolt aktiveerivad nad tuumaretseptori PPAR-alfa, fibraatide ravimi sihtmärgi, ja teiselt poolt aktiveerivad nad PPAR-gamma, glitasoonid.

Näidustused

Ainevahetushaigused, veri lipiidide tase, hüperglükeemia või diabeet suhkurtõbi, metaboolne sündroom.

Toimeained (valik).

Enamiku toimeainete väljatöötamine lõpetati kahjulike mõjude tõttu:

Aleglitazar Roche Pharma Arendus lõpetati
Farglitasar GlaxoSmithKline Arendus tühistati
Muraglitasar Bristol-Myers Squibb Areng on lõpetatud, kardiovaskulaarsed kõrvaltoimed.
Navaglitasar Eli Lilly Arendus tühistati
Ragaglitasar NovoNordisk Areng katkes, kasvaja kasv närilistel.
Tesaglitasar AstraZeneca Areng katkes, kõrgenenud kreatiniinvähendas GFR-i.