efektid
Glitazarid ühendavad fibraatide (madalamad triglütseriidid ja LDL, suurendama HDL) antidiabeetilise toimega glitasoonid, mis suurendavad kudede tundlikkust insuliin.
Toimemehhanism
Glitasaaridel on kaksik toimemehhanism. Ühelt poolt aktiveerivad nad tuumaretseptori PPAR-alfa, fibraatide ravimi sihtmärgi, ja teiselt poolt aktiveerivad nad PPAR-gamma, glitasoonid.
Näidustused
Ainevahetushaigused, veri lipiidide tase, hüperglükeemia või diabeet suhkurtõbi, metaboolne sündroom.
Toimeained (valik).
Enamiku toimeainete väljatöötamine lõpetati kahjulike mõjude tõttu:
Aleglitazar | Roche Pharma | Arendus lõpetati |
Farglitasar | GlaxoSmithKline | Arendus tühistati |
Muraglitasar | Bristol-Myers Squibb | Areng on lõpetatud, kardiovaskulaarsed kõrvaltoimed. |
Navaglitasar | Eli Lilly | Arendus tühistati |
Ragaglitasar | NovoNordisk | Areng katkes, kasvaja kasv närilistel. |
Tesaglitasar | AstraZeneca | Areng katkes, kõrgenenud kreatiniinvähendas GFR-i. |