Klonasepaam: toimed, kasutusalad, kõrvaltoimed

Kuidas klonasepaam toimib

Nagu teised bensodiasepiinid, seondub klonasepaam gamma-aminovõihappe retseptori (GABA) dokkimiskohtadega (retseptoritega). Selle tulemusena avaldab see krambivastast (epilepsiavastast), ärevusevastast (anksiolüütilist), rahustavat (rahustavat) ja lihasrelaksanti (lihasrelaksant) toimet.

Aju närvirakud suhtlevad üksteisega neurotransmitteritena tuntud messenger-ainete kaudu. Protsessi käigus vabastab närvirakk need ergastavad või inhibeerivad neurotransmitterid kontaktpunktis (sünapsis) ja allavoolu rakk, mis tajub sõnumitoojat dokkimiskohtade (retseptorite) kaudu, erutatakse või inhibeeritakse.

Üks olulisemaid inhibeerivaid neurotransmittereid on GABA. See neurotransmitter seondub muu hulgas GABA retseptoritega. Neid võivad mõjutada paljud ained, näiteks mittespetsiifiliselt alkohol või konkreetselt barbituraadid unerohud, nagu fenobarbitaal.

Bensodiasepiinid, nagu klonasepaam, seonduvad samuti GABA retseptoriga. Seega suurendavad need looduslikult esineva GABA toimet ja sobivad seega unerohtudeks, rahustiteks ja krambivastasteks aineteks.

Imendumine, lagunemine ja eritumine

Maksas muundub klonasepaam ebaefektiivseteks lagunemissaadusteks ja eritub seejärel peamiselt uriiniga, vähesel määral ka väljaheitega. Pooleteise päeva pärast on klonasepaami tase organismis taas poole võrra vähenenud (poolväärtusaeg).

Millal klonasepaami kasutatakse?

Saksamaal on klonasepaam lubatud täiskasvanute ja laste (sealhulgas imikute) erinevate epilepsiavormide raviks ainult siis, kui epilepsia ei ole teistele ravimitele allunud.

Klonasepaami võib kasutada kas üksi (monoteraapia) või koos teiste ravimitega (lisaravi). Teatud epilepsia vormide korral on toimeaine näidustatud ainult lisaravina.

Klonasepaam on heaks kiidetud ka epilepsia raviks Austrias ja Šveitsis.

Mitmes riigis ja ka Saksamaal kasutatakse klonasepaami "off-label" (väljaspool vastavaid heakskiidetud näidustusi) ka ärevushäirete, uneskõndimise ja liikumishäirete (rahutute jalgade sündroom, mälumislihaste spasmid, istumisrahutus) raviks. , teiste hulgas.

Kuidas klonasepaami kasutatakse

Ravi klonasepaamiga algab järk-järgult:

Täiskasvanud alustavad ravi tavaliselt 0.5 milligrammi klonasepaamiga kaks korda päevas. Seejärel suurendatakse annust aeglaselt mitme nädala jooksul, kuni saavutatakse optimaalne toime. Päevast koguannust kaheksa milligrammi – jagatud kolmeks kuni neljaks üksikannuseks – ei tohi ületada. Seda võetakse söögikordadest sõltumatult koos piisava koguse vedelikuga.

Nooremad patsiendid saavad vähendatud annust. Alla kuueaastased lapsed ja neelamisraskustega patsiendid võivad tablettide asemel võtta klonasepaami tilka.

Nagu ka teiste krambivastaste ravimite puhul, ei tohi ravi järsult katkestada, kuna see võib esile kutsuda krampe. Ravi lõpetamiseks tuleb annust järk-järgult vähendada (“kitsendamine”).

Millised on klonasepaami kõrvaltoimed?

Klonasepaami kõrvaltoimed on sarnased teiste bensodiasepiinide kõrvaltoimetega. Väsimus, unisus, nõrkus, pearinglus, peapööritus ja nõrkus on tavalised, eriti ravi alguses ja suuremate annuste korral.

Mida peaksin klonasepaami võtmisel teadma?

Vastunäidustused

Klonasepaami ei tohi kasutada:

  • raske hingamispuudulikkus (hingamispuudulikkus)
  • raske maksafunktsiooni häire (maksapuudulikkus)
  • teadaolev sõltuvus ravimitest, narkootikumidest või alkoholist

Ravimi koostoime

Kui klonasepaami kasutatakse lisaks muudele epilepsiaravimitele, piisab vastastikuse toime tugevdamise tõttu tavaliselt ka nende väiksematest annustest. See võib parandada ravi talutavust.

Ravimid, mis põhjustavad lagundavate ensüümide suuremat kontsentratsiooni maksas (nn ensüümi indutseerijad), võivad seeläbi suurendada klonasepaami lagunemist – selle toime väheneb. Mõnda neist ravimitest kasutatakse ka epilepsia korral, näiteks fenobarbitaali, fenütoiini, karbamasepiin ja okskarbasepiin.

Ettenägematute koostoimete ohu tõttu ei tohi klonasepaami ravi ajal kunagi alkoholi tarvitada.

Raskete masinate juhtimine ja käsitsemine

Isegi kui seda kasutatakse vastavalt juhistele, võib klonasepaam halvendada erksust ja reageerimisvõimet. Seetõttu ei tohi patsiendid, eriti ravi esimestel päevadel, juhtida sõidukeid ega käsitseda raskeid masinaid.

Vanusepiirang

Vajadusel võib klonasepaami kasutada juba imikueas. Annustamine põhineb kehakaalul.

Rasedus ja imetamine

Võimaluse korral ei tohi ravi klonasepaamiga alustada raseduse ajal. Naised, kes on klonasepaamiga juba stabiilsed, võivad siiski jätkata klonasepaami võtmist raseduse ajal. Eesmärk peaks olema madalaim efektiivne annus.

Väikesed kogused toimeainet erituvad rinnapiima. Kui rinnaga toitmise ajal on kasutamine vältimatult vajalik, peaksid naised eelnevalt võõrutama. Klonasepaami pika poolväärtusaja tõttu on oht, et toimeaine koguneb lapse organismi.

Klonasepaami sisaldavad preparaadid on Saksamaal, Austrias ja Šveitsis retsepti alusel.

Kui kaua on klonasepaami teada?

Pärast esimese bensodiasepiini (kloordiasepoksiid 1960. aastal) turule toomist töötati välja arvukalt teisi bensodiasepiine, millel on erinevad omadused ja toimeprofiilid. Toimeaine klonasepaam patenteeriti 1964. aastal ja seda turustati USA-s alates 1975. aastast.