Kuidas mesalasiin toimib
Sarnaselt atsetüülsalitsüülhappega pärsib mesalasiin erinevaid ensüüme, mis toodavad põletikueelseid koehormoone (prostaglandiinid, leukotrieenid, tromboksaanid jne). Sel viisil saab krooniliste põletikuliste soolehaiguste (nt Crohni tõbi, haavandiline koliit) korral sageli nõrgendada või täielikult maha suruda ägedaid põletikulisi reaktsioone ("ägenemisi").
Lisaks võib mesalasiin neutraliseerida reaktiivseid hapniku liike (ROS). Need agressiivsed hapnikuühendid, tuntud ka kui "vabad radikaalid", esinevad sageli suurenenud koguses põletikuliste protsesside ajal ja kahjustavad kudesid. Asjaolu, et mesalasiin vähendab põletikulise soolehaigusega patsientidel hiliste tüsistuste, nagu kolorektaalse vähi riski, võib olla tingitud sellest ROS-i neutraliseerimisvõimest.
Mesalasiini tuntakse ka kui 5-aminosalitsüülhapet (5-ASA). Kui üks 5-ASA molekul on seotud teisega, nimetatakse toimeainet olsalasiiniks. 5-ASA ja sulfapüridiini kombinatsiooni nimetatakse sulfasalasiiniks.
Olsalasiin ja sulfasalasiin lõhustatakse esmalt bakterite poolt (eelravimid) jämesooles (käärsooles). Nii toimivad ravimid seal, kus põletik on kõige tugevam.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Pärast allaneelamist või lokaalset manustamist (suposiitide või rektaalse vahuna) imendub umbes 20–30 protsenti toimeainest soolestikus ja inaktiveeritakse soole limaskestas või maksas. Ebaefektiivne lagunemissaadus eritub seejärel suures osas neerude kaudu uriiniga.
Millal mesalasiini kasutatakse?
Mesalasiin on heaks kiidetud järgmiste haiguste raviks:
- Crohni tõbi
- haavandiline koliit
- rektaalne põletik (proktiit)
- Proktosigmoiit (kui põletik ulatub käärsoole viimasesse ossa, sigmakäärsooleni)
- Hemorroidide tüsistused
Väljaspool heakskiidu ulatust ("off-label use") kasutatakse toimeainet ka teiste, vähem levinud krooniliste põletikuliste soolehaiguste raviks.
Ägedate ägenemiste korral antakse ravi lühiajaliselt kuni paranemiseni. Relapsi ennetamiseks võib toimeainet võtta ka pikema aja jooksul.
Kuidas mesalasiini kasutatakse
Põletikuvastast toimeainet kasutatakse sõltuvalt haiguse tüübist erinevates ravimvormides. Kui, nagu sageli haavandilise koliidi puhul, on põletik rohkem mõjutanud pärasoole ja pärasoole piirkonda, saab mesalasiini hästi kasutada suposiitide, rektaalse vahu ja klismide kujul (lahus klistiiri jaoks).
Sõltuvalt haigusest ja selle staadiumist võetakse erinevaid annuseid. Tavaline on kaks kuni neli grammi mesalasiini, mis jaotatakse mitme üksiku annuse peale, mis võetakse kogu päeva jooksul. Vajadusel kasutatakse kombineeritult ka erinevaid ravimvorme.
Rasketel juhtudel määratakse sageli ägedate episoodide korral lisaks tugevat glükokortikoidi ("kortisooni").
Millised on mesalasiini kõrvaltoimed?
Üldiselt on mesalasiiniga ravimisel üsna vähe kõrvaltoimeid. Kõige sagedasemad kõrvalnähud on peavalu, kõrge vererõhk, kõhuvalu, seedehäired, maksaensüümide muutused, nahalööve, sügelus, lihas- ja liigesevalu, palavik ja nõrkus.
Kui seda kasutatakse sulfasalasiinina, võivad sulfapüridiini sisalduse tõttu tekkida muud kõrvaltoimed, nagu spermatosoidide arvu vähenemine (pöörduv) või harva agranulotsütoos (granulotsüütide, valgete vereliblede alarühma vähenemine).
Mida tuleks mesalasiini kasutamisel arvestada?
Vastunäidustused
Mesalasiini ei tohi kasutada:
- ülitundlikkus salitsülaatide suhtes
- raske maksa- või neerufunktsiooni häire
interaktsioonid
Immunosupressantide, nagu asatiopriini ja merkaptopuriini, immuunsüsteemi pärssiv toime võib suureneda, kui neid ravimeid kombineerida mesalasiiniga.
Lisaks võib mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-d, nagu ibuprofeen, diklofenak, atsetüülsalitsüülhape) ja immunosupressantide (nagu asatiopriin ja metotreksaat = MTX) neeru kahjustav toime tugevneda, kui mesalasiini võetakse samaaegselt või kohe.
Samaaegne kasutamine mao pH-d tõstvate ainetega (nagu prootonpumba inhibiitorid, H2-blokaatorid, antatsiidid) võib vähendada mesalasiini vabanemist tablettidest või graanulitest (suukaudsete ravimvormide kohta).
Vanusepiirang
Ravimit võib kasutada XNUMX-aastastel ja vanematel patsientidel, kellel ei ole neerukahjustust.
Rasedus ja imetamine
Mesalasiin on ravim, mida on ka raseduse ajal hästi testitud. Toimeaine on seetõttu üks valitud ravimitest krooniliste põletikuliste soolehaiguste ravis.
Imetamise ajal erituvad mesalasiinist rinnapiima ainult jäljed, isegi väga suurte suukaudsete annuste korral. Seetõttu on mesalasiin ka üks imetamisperioodi krooniliste põletikuliste soolehaiguste valikravimitest.
Kuidas saada mesalasiini sisaldavaid ravimeid
Kui kaua on mesalasiini tuntud?
Juba 1950. aastatel kasutati krooniliste põletikuliste soolehaiguste vastu selliseid toimeaineid nagu sulfasalasiin, mis vabastas mesalasiini lokaalselt soolestikus. Pärast seda, kui oli tõestatud, et peamine toime tuleneb mesalasiinist, kasutati seda ka individuaalselt sobivas ravimvormis.
Selle tulemusena paranes oluliselt ka toimeaine kõrvaltoimete profiil. Tänapäeval on Saksamaa turul arvukalt preparaate toimeaine mesalasiiniga.
