Sissejuhatus
Mono-Embolex® on nn antikoagulant, st ravim, mis pärsib veri koagulatsioon (antikoagulant) ja seega kasutatakse seda peamiselt veenide profülaktikaks ja raviks tromboos ja kopsu emboolia. Preparaadi Mono-Embolex® toimeaine on tsertopariin naatrium. Toimeaine tsertopariin kuulub madala molekulmassiga (= fraktsioneeritud) hepariinide klassi. Neid väikese molekulmassiga hepariine saab standardi eraldamise (“fraktsioneerimise”) teel hepariin (fraktsioneerimata hepariin). Võrreldes standardiga hepariin, nad on lühema ahelaga ja väiksema molekulmassiga.
Tegevuse režiim
Mono-Embolex® on madala molekulmassiga (= fraktsioneeritud) hepariin mis pärsib hüübimiskaskaadi teatud sektsioone ja seega a veri tromb. See efekt on tingitud keha enda glükoproteiini ehk ühe või mitme süsivesikurühmaga valgu aktiveerimisest. Seda glükoproteiini nimetatakse antitrombiiniks III ja see pärsib koagulatsiooni kaskaadi tegureid.
Nende hüübimisfaktorite pärssimisega põhjustab kaskaad, mis tavaliselt põhjustab a veri tromb on häiritud ja moodustub verehüüve on ära hoitud. Antitrombiin III pärsib tegurite aktiivsust ka ilma Mono-Embolex®-i olemasolu, kuid see reaktsioon on tavaliselt väga aeglane. Pärast hepariini nagu Mono-Embolex® pealekandmist kiireneb reaktsioon oluliselt.
Madala molekulmassiga hepariinid pärsivad peamiselt aktiveeritud hüübimisfaktorit X (10) (nn Stuart Proweri faktorit), aktiveerides antitrombiin III, kuna aktiveeritud hüübimisfaktori X pärssimiseks piisab ainult antitrombiinist III. See inhibeerimine sõltub annusest, st mida rohkem hepariini , seda rohkem pärssimist. Muude hüübimisfaktorite, näiteks aktiveeritud II hüübimisfaktori, tuntud ka kui trombiin, inhibeerimiseks ei ole antitrombiin III aktiveerimine piisav.
Suuruse tõttu suudab standardne hepariin lisaks antitrombiin III seonduda ka otse koagulatsioonifaktoriga. Seega võib standardne hepariin pärssida nii aktiveeritud hüübimisfaktorit X (Stuart-Proweri faktor) kui ka aktiveeritud II faktorit (trombiini). Madalmolekulaarses hepariinis pärsitakse vähesel määral ka aktiveeritud II hüübimisfaktorit, kuid aktiveeritud hüübimisfaktori X pärssimine on kaks kuni neli korda tugevam kui II aktiveeritud hüübimisfaktori pärssimine. Kokkuvõtteks võib öelda, et Mono-Embolex® toimeaine takistab a verehüüve ja kui tromb on juba olemas, on edasine kasv pärsitud ja soodustatakse lahustumist.
