Neostigmiin

Toodet

Neostigmiin on paljudes riikides kaubanduslikult saadaval ainult süstelahusena (Robinul Neostigmine Injektionslsg). Prostigmiin 15 mg tabletid pole paljudes riikides enam saadaval.

Struktuur ja omadused

Neostigmiinbromiid (C.12H19BrN2O2303.20 g / mol)

efektid

Neostigmiin (ATC N07AA01, ATC S01EB06) on kaudselt parasümpatomimeetiline, pidurdades atsetüülkoliinesteraasi. See konkureerib konkureerivalt atsetüülkoliin. Kuid kuna neostigmiini-atsetüülkoliinesteraasi kompleks hüdrolüüsub aeglasemalt kui atsetüülkoliin-atsetüülkoliinesteraasi kompleks, vabanenud atsetüülkoliin koguneb koliiniretseptoritesse. Selle tulemusena toimib atsetüülkoliin üldse koliinergilisi retseptoreid. Neostigmiini koostoime atsetüülkoliinesteraasiga on pöörduv. Kui neostigmiini ja koliinesteraasi kompleks on lahustunud, aktiveeritakse ensüüm uuesti ja see võib hüdrolüüsida atsetüülkoliini, lõpetades selle toime. Neostigmiini toime ei piirdu parasümpatomimeetiliste mõjudega, vaid hõlmab ka teisi kolinomimeetilisi toimeid, mis jaotuvad kogu kehas: soole- ja skeletilihaste lisatõus, higi ja süljenäärmed, mioos ja bradükardiaJne

Näidustused

  • Atooniline kõhukinnisus, meteorism (näiteks enne röntgenülesvõtteid).
  • Operatsioonijärgne soole atoonia ja uriinipeetus.
  • Myasthenia gravis pseudoparalytica
  • Curare antagonist (kurari ja kurarataolise mittepolariseeriva toime kaotamiseks lihasrelaksandid).