Opicapon

Toodet

Opikapoon kinnitati ELis 2016. aastal ja paljudes riikides 2018. aastal kõvakapslite kujul (Ongentys).

Struktuur ja omadused

Opikapoon (C.15H10Cl2N4O6Mr = 413.2 g / mol) on oksadiasooli derivaat, mille püridiinoksiid on asendis 3. Ühend kavandati eesmärgiga välja töötada tõhus ja ohutum COMT inhibiitor. Seda seetõttu, et tolkapoon on toksiline maks ja entakapooni tuleb võtta sageli. Oma väga kõrge seondumisafiinsuse tõttu on opikapoonil pikaajaline toime.

efektid

Opikapoon mõjutab farmakokineetikat levodopa. Mõju on tingitud ensüümi katehhoolmetüültransferaasi (COMT) perifeersest, selektiivsest ja pöörduvast pärssimisest. See vähendab samaaegselt manustatava lagunemist levodopa, suurendades plasmakontsentratsiooni ja parandades kliinilist vastust.

Näidustused

Lisateraapiana fikseeritud kombinatsioonile levodopa koos dekarboksülaasi inhibiitor täiskasvanud PD-ga patsientidel, kellel on motoorneannus”Kõikumised, mille puhul selle kombinatsiooniga ei ole võimalik stabiliseeruda.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Kapslid võetakse üks kord päevas enne magamaminekut, vähemalt üks tund enne või pärast levodopa kombinatsioonravimeid.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus.
  • Feokromotsütoom, paraganglioma või muu katehhoolamiini sekreteeriv neoplasm.
  • Anamneesis pahaloomuline neuroleptiline sündroom ja / või atraumaatiline rabdomüolüüs.
  • Samaaegne ravi MAO inhibiitoritega, mida ei kasutata PD-s.

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Ravimite ja ravimite koostoimed võivad esineda järgmiste ainetega:

  • MAO inhibiitorid
  • COMT kaudu metaboliseeruvad ained
  • Tritsükliline antidepressandid ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid.
  • Repagliniid
  • OATP1B1 substraadid

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet düskineesia.